MK2048

MK-2048是一种有效的integrase(IN)和IN_R263K抑制剂，IC50分别为2.6 nM和1.5 nM。 MK-2048在Mg²⁺酶实验中，高特异性抑制整合酶链转移作用于B亚型和C亚型整合酶时，IC50分别为4.7 nM和2.3 nM。而在 Mn²⁺酶实验中，抑制B亚型和C亚型整合酶时，IC50分别为75 nM 和 80 nM。MK-2048作用于感染B亚型病毒的 脐血单核细胞，包括 5326, 5331, BK 132, pNL4-3 和 IIIb, MK-2048 抑制病毒复制，EC50为0.3 nM 到 148 nM。MK-2048也抑制C亚型临床分离(Mole 03, 96USNG31, 4742, BG-05和 HB-1)，EC50为0.7 nM 到 33 nM。在体外, 选择性抗Raltegravir的Q148K 和N155H 病毒，对整合酶链转移抑制剂，包括MK-2048的敏感性没有改变。 最新研究显示MK-2048作用于外周血单核细胞和巨噬细胞（PBMC），C8166淋巴细胞T细胞时具有相似程度的抗HIV活性。EC50分别为 0.4 nM, 0.9 nM 和 11.5 nM。 MK-2048是第二代整合酶链转移抑制剂 MK-2048是一种有效的integrase(IN)和INR263K抑制剂，IC50分别为2.6 nM和1.5 nM。

Target	Value
Integrase (R263K) ()	1.5 nM
Integrase ()	2.6 nM

MK-2048在Mg在体外, 选择性抗Raltegravir的Q148K 和N155H 病毒，对整合酶链转移抑制剂，包括MK-2048的敏感性没有改变。 最新研究显示MK-2048作用于外周血单核细胞和巨噬细胞（PBMC），C8166淋巴细胞T细胞时具有相似程度的抗HIV活性。EC50分别为 0.4 nM, 0.9 nM 和 11.5 nM。