那可丁

那可丁系支气管解痉性镇咳药物，效应如阿片，能解除支气管平滑肌痉挛，从而缓解阵发性咳嗽，具有与可待因大致相等的镇咳作用，无成瘾性和镇痛及中枢抑制的药理活性。据报本品有一定呼吸中枢兴奋功效。 那可丁是罂粟属阿片的邻苯二甲酸异喹啉生物碱，药用品为那可丁盐酸盐（商品名：乐咳平，诺司咳平）。本品用途类似于右美沙芬，也有罂粟碱样支气管平滑肌解痉作用，能抑制咳嗽中枢和肺牵张反射引起的咳嗽，其镇咳作用与可待因相当，特点是无镇痛、镇静作用，无欣快感，无成瘾性和耐受性，不抑制呼吸和肠蠕动，相反，还有一定的呼吸中枢兴奋作用，服用后药效可持续4h，临床上主要用于刺激性干咳患者。那可丁在过去几十年中一直被用作镇咳药，口服给药，1h后达血浆最大浓度，半衰期为124min，绝对口服利用度为30%，主要代谢物包括cotarnine、hydrocotarnine和meconin，均来自于异喹啉和2-苯并呋喃酮环之间C-C键的断裂，其代谢物的归属、生物利用度和药动学都已得到了较深入的研究 临床主要用于支气管哮喘病人的干咳及各种原因引起的阵发性咳嗽。 Noscapine hydrochloride ((S,R)-Noscapine hydrochloride) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱，具有强效镇咳作用。Noscapine hydrochloride 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors) 发挥镇咳作用，是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine hydrochloride 破坏微管动力学，诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine hydrochloride 具有抗癌，神经保护，抗炎活性，并且可以穿越血脑屏障。