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那可丁

那可丁,912-60-7,结构式
那可丁
  • CAS号:912-60-7
  • 英文名:NOSCAPINE HYDROCHLORIDE
  • 中文名:那可丁
  • CBNumber:CB4168056
  • 分子式:C22H24ClNO7
  • 分子量:449.88
  • MOL File:912-60-7.mol
那可丁化学性质
安全信息
  • 危险品标志 :Xn,Xi
  • 危险类别码 :22
  • 安全说明 :36
  • 危险品运输编号 :1544
  • WGK Germany :3
  • RTECS号 :NP7225000
  • F :10
  • 海关编码 :2939.19.5000
  • 危险等级 :6.1(b)
  • 包装类别 :III
  • 毒性 :cyt-ham:fbr 60 mg/L ESKHA5 96,55,78

那可丁 化学药品说明书


那可丁|药典2005版
那可丁片|药典2005版

那可丁性质、用途与生产工艺

  • 药效学 那可丁系支气管解痉性镇咳药物,效应如阿片,能解除支气管平滑肌痉挛,从而缓解阵发性咳嗽,具有与可待因大致相等的镇咳作用,无成瘾性和镇痛及中枢抑制的药理活性。据报本品有一定呼吸中枢兴奋功效。
  • 概述 那可丁是罂粟属阿片的邻苯二甲酸异喹啉生物碱,药用品为那可丁盐酸盐(商品名:乐咳平,诺司咳平)。本品用途类似于右美沙芬,也有罂粟碱样支气管平滑肌解痉作用,能抑制咳嗽中枢和肺牵张反射引起的咳嗽,其镇咳作用与可待因相当,特点是无镇痛、镇静作用,无欣快感,无成瘾性和耐受性,不抑制呼吸和肠蠕动,相反,还有一定的呼吸中枢兴奋作用,服用后药效可持续4h,临床上主要用于刺激性干咳患者。那可丁在过去几十年中一直被用作镇咳药,口服给药,1h后达血浆最大浓度,半衰期为124min,绝对口服利用度为30%,主要代谢物包括cotarnine、hydrocotarnine和meconin,均来自于异喹啉和2-苯并呋喃酮环之间C-C键的断裂,其代谢物的归属、生物利用度和药动学都已得到了较深入的研究
  • 临床应用 临床主要用于支气管哮喘病人的干咳及各种原因引起的阵发性咳嗽。
  • 生物活性 Noscapine hydrochloride ((S,R)-Noscapine hydrochloride) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine hydrochloride 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine hydrochloride 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine hydrochloride 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。
  • 靶点

    Sigma opioid receptors Bradykinin Apoptosis

  • 体外研究

    Noscapine (0-1000 μM; 0-96 hours; rat C6 glioma cells) treatment inhibits cell viability of rat C6 glioma in vitro in a dose- and time-dependent manner. Noscapine inhibits the viability of rat C6 glioma cells with an IC 50 of 250 μM at 72 hours.
    Noscapine exposure causes abnormal S-phase reentry, increases mitotic arrest and results in excessive DNA accumulation.
    Cylindromatosis increases the ability of noscapine to induce mitotic arrest and apoptosis. Cylindromatosis enhances the effect of noscapine on microtubule polymerization and promotes noscapine binding to microtubules.

    Cell Proliferation Assay

    Cell Line: Rat C6 glioma cells
    Concentration: 0 μM, 0.1 μM, 1 μM, 2 μM, 10 μM, 50 μM, 100 μM, 1000 μM
    Incubation Time: 0 hours, 12 hours, 24 hours, 48 hours, 72 hours, 96 hours
    Result: Inhibited cell viability of rat C6 glioma in vitro in a dose- and time-dependent manner.
  • 体内研究

    Noscapine (300 mg/kg; oral gavage; daily; for 15 days; athymic female mice) treatment reduces tumor growth in mice.

    Animal Model: Athymic female mice (nu/nu) (8-week-old) injected with rat C6 glioma cells
    Dosage: 300 mg/kg
    Administration: Oral gavage; daily; for 15 days
    Result: Revealed a significant reduction of tumor volume.
那可丁上下游产品信息
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下游产品
那可丁 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/16
  • 产品编号:N0963
  • 产品名称:那可丁盐酸盐 水合物 Noscapine Hydrochloride Hydrate
  • CAS编号:912-60-7
  • 包装:5g
  • 价格:1020元
那可丁生产厂家
  • 公司名称:青海制药厂有限公司
  • 联系电话:0971-5506700
  • 电子邮件:xcf@qhzhiyao.com、sqj@qhzhiyao.com
  • 国家:中国
  • 产品数:9
  • 优势度:58
  • 公司名称:LGM Pharma
  • 联系电话:1-(800)-881-8210
  • 电子邮件:inquiries@lgmpharma.com
  • 国家:美国
  • 产品数:2127
  • 优势度:70
  • 公司名称:斯百全化学(上海)有限公司
  • 联系电话:021-021-021-67601398-809-809-809 15221380277
  • 电子邮件:marketing_china@spectrumchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:9664
  • 优势度:60
  • 公司名称:TOKYO CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD.
  • 联系电话:03-36680489
  • 电子邮件:Sales-JP@TCIchemicals.com
  • 国家:日本
  • 产品数:28398
  • 优势度:80
  • 公司名称:TCI Europe
  • 联系电话:320-37350700
  • 电子邮件:sales@tcieurope.eu
  • 国家:欧洲
  • 产品数:23680
  • 优势度:75
  • 公司名称:TCI AMERICA
  • 联系电话:800-4238616
  • 电子邮件:sales@tciamerica.com
  • 国家:美洲
  • 产品数:23662
  • 优势度:75
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