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2,6-二氯-4,8-二哌啶子基嘧啶并[5,4-D]嘧啶

2,6-二氯-4,8-二哌啶子基嘧啶并[5,4-D]嘧啶

英文名称:2,6-Dichloro-4,8-dipiperidinopyrimidino[5,4-d]pyrimidine
CAS号:7139-02-8
分子式:C16H20Cl2N6
分子量:367.28
EINECS号:230-437-4
Mol文件:7139-02-8.mol
2,6-二氯-4,8-二哌啶子基嘧啶并[5,4-D]嘧啶 结构式

2,6-二氯-4,8-二哌啶子基嘧啶并[5,4-D]嘧啶 性质

熔点 249-251℃
沸点 504.1±50.0 °C(Predicted)
密度 1.386±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度 可溶于氯仿(少许)
形态 固体
酸度系数(pKa) 2.00±0.30(Predicted)
颜色 淡黄色至浅黄色
LogP 2

2,6-二氯-4,8-二哌啶子基嘧啶并[5,4-D]嘧啶 用途与合成方法

潘生丁,别名双嘧啶胺醇,双嘧达莫,双嘧达莫哌醇定,系非硝酸酯类冠状动脉扩张剂,具有扩张冠状血管、促进侧支循环形成和轻度抗凝作用,具有抗病毒的作用。2,6-二氯-4,8-二哌啶子基嘧啶并[5,4-D]嘧啶(潘生丁二氯物)是制造潘生丁的关键中间体。目前,2,6-二氯-4,8-二哌啶子基嘧啶并[5,4-D]嘧啶合成工艺工艺粗放,副反应多,合成产品质量差,限制了产品后续的使用范围。现有技术公开了潘生丁中间体2,6-二氯-4,8-二哌啶子基嘧啶并[5,4-D]嘧啶的精制方法,从合成路线中可知,哌啶对2,4,6,8-四氯嘧啶并[5,4-D]嘧啶的选择性差,极易产生大量的副产物,所以并不能从根源上解决2,6-二氯-4,8-二哌啶子基嘧啶并[5,4-D]嘧啶合成工艺工艺粗放,副反应多,合成产品质量差等问题。

潘生丁二氯物的合成路线

步骤一:将19.6g2,4,6,8-四羟基嘧啶并[5,4-d]嘧啶,乙醇100mL加入带有搅拌器、温度器的三口烧瓶中,将三口烧瓶放入冰水浴中后加入38g4-甲苯磺酰氯,搅拌反应0.5~1h,反应完减压蒸出乙醇。加入59.5g哌啶,在0℃条件下,搅拌反应3h,停止反应,减压蒸馏出多余的哌啶,可以重复使用,得到化合物3;所述的2,4,6,8-四羟基嘧啶并[5,4-d]嘧啶、4-甲苯磺酰氯和哌啶的的摩尔比为1:2:7;

步骤二:将化合物3和二氯亚砜、三乙胺混合后,放入微波反应器中进行反应,微波反应器的功率为400W,微波反应时间为5min,反应后趁热倒入0℃冷水中,自然升温至室温后抽滤,收集滤渣,所述的化合物3和二氯亚砜、三乙胺的摩尔比为1:2:3;

步骤三:将滤渣用质量分数为85%氯化钠水溶液洗涤,抽滤,再将滤渣用质量分数75%乙醇重结晶得到2,6-二氯-4,8-二哌啶子基嘧啶并[5,4-D]嘧啶,收率89.1%,纯度98.8%。

化学性质 
结晶。熔点 242-250℃。
用途 
哌醇啶(潘生丁)的中间体。
生产方法 
用氨基乳清酸与尿素环合,生成2,4,6,8-四羟基嘧啶并[5,4-d]嘧啶,然后以三氯化磷-三氯氧磷氯化,转化成相应的四氯化物,将后者与哌啶缩合制得该品。

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产品介绍:
中文名称:潘生丁二氯物
英文名称:2,6-dichloro-4,8-dipiperidinopyrimido[5,4-d]pyrimidine
CAS:7139-02-8
纯度:98%
备注:25kg
库存量:25kg
现货日期:2024/12/14 9:07:57
江西瑞威尔生物科技有限公司
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产品介绍:
中文名称:D. D. H(潘生丁二氯化物)
英文名称:2,6-Dichloro-4,8-di(piperidin-1-yl)pyrimido[5,4-d]pyrimidine
CAS:CAS7139-02-8
纯度:0.98
包装信息:5KG;1KG;1g;100g
备注:100
库存量:500g
现货日期:2024/12/12 9:51:37
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产品介绍:
英文名称:2,6-Dichloro-4,8-dipiperidinopyriMido[5,4-d]pyriMidine
CAS:7139-02-8
包装信息:100g,1g,25g,5g
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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产品介绍:
中文名称:二氯化物
英文名称:2,6-Dichloro-4,8-dipiperidinopyrimidino[5,4-d]pyrimidine
CAS:7139-02-8
纯度:97%
包装信息:1g;5g;25g;100g
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产品介绍:
中文名称:2,6-二氯-4,8-二哌啶子基嘧啶并[5,4-d]嘧啶
英文名称:2,6-Dichloro-4,8-di(piperidin-1-yl)pyrimido[5,4-d]pyrimidine
CAS:7139-02-8
纯度:97%
包装信息:250mg;1g;5g;10g;25g;100g;
备注:BD234860

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潘生丁中间体
湖北威德利化学试剂有限公司 2024-12-17
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武汉鼎信通药业有限公司 2024-12-17

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