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潘生丁二氯物的制备
潘生丁,别名双嘧啶胺醇,双嘧达莫,双嘧达莫哌醇定,系非硝酸酯类冠状动脉扩张剂,具有扩张冠状血管、促进侧支循环形成和轻度抗凝作用,具有抗病毒的作用。2,6-二氯-4,8-二哌啶子基嘧啶并[5,4-D]嘧啶(潘生丁二氯物)是制造潘生丁的关键中间体。目前,2,6-二氯-4,8-二哌啶子基嘧啶并[5,4-D]嘧啶合成工艺工艺粗放,副反应多,合成产品质量差,限制了产品后续的使用范围。现有技术公开了潘生丁中间体2,6-二氯-4,8-二哌啶子基嘧啶并[5,4-D]嘧啶的精制方法,从合成路线中可知,哌啶对2,4,6,8-四氯嘧啶并[5,4-D]嘧啶的选择性差,极易产生大量的副产物,所以并不能从根源上解决2,6-二氯-4,8-二哌啶子基嘧啶并[5,4-D]嘧啶合成工艺工艺粗放,副反应多,合成产品质量差等问题。
2020-04-15
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