巴佛洛霉素 A1

Bafilomycin A1是一种衍生自灰色链霉菌的有毒的大环内酯类抗生素。Bafilomycin A1抑制外套膜上皮细胞(OME)诱导的短路电流。Bafilomycin A1的IC50和最大抑制剂量分别为0.17 μM和0.5 μM。此外，Bilomycin A1抑制酸内流，IC50 值为0.4 nM。Bafilomycin A1剂量依赖性抑制酸化，导致较低的淬灭，从而具有更高的荧光性。 Bafilomycin A1防止H. pylori细胞诱导的Hela细胞空泡化，50%最大抑制浓度(ID50)为4 nM。Bafilomycin A1能够有效使空泡细胞恢复到正常形态。 Bafilomycin A1也会影响內吞物质从早期到晚期內吞区的的转运。在HeLa 细胞中，Bafilomycin不仅消耗较低的内体PH，也会阻断从早期到晚期内体的转运。 BNL CL.2 和 A431细胞中，通过与吖啶橙的培养表明，Bafilomycin A1在0.1-1 μM剂量下完全抑制溶酶体酸化。 将Bafilomycin A1加入Hanks平衡盐溶液时，内源性蛋白质降解被强烈抑制，并且众多自噬体聚集在H-4-II-E细胞中。Bafilomycin A1也会防止自噬泡中內吞HRP的出现。