蟾毒灵 性质
| 熔点 | 242-243° |
|---|---|
| 比旋光度 | D -20° |
| 沸点 | 556.6±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.226±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO:36.0(最大浓度 mg/mL);93.14(最大浓度 mM) DMF:25.0(最大浓度 mg/mL);64.68(最大浓度 mM) 乙醇:27.5(最大浓度 mg/mL);71.15(最大浓度 mM) 乙醇:PBS (pH 7.2) (1:2):0.3(最大浓度 mg/mL);0.78(最大浓度 mM) |
| 酸度系数(pKa) | 15.01±0.70(Predicted) |
| 形态 | 白色至类白色固体 |
| InChIKey | QEEBRPGZBVVINN-ONGIWDLKSA-N |
蟾毒灵 用途与合成方法
蟾毒灵是蟾蜍科动物中华大蟾蜍的干燥分泌物的主要成分之一，蟾毒灵具有很强的表面麻醉作用，兔角膜、人舌试验，作用比可卡因强而持久，约为可卡因的90倍。对麻醉兔静脉注射蟾酥液 (0.05mg/kg)，可引起麻醉兔的呼吸兴奋，对猫也能兴奋呼吸。其作用比尼可刹米、戊四氮、洛贝林等还强，并能拮抗吗啡的呼吸抑制。呼吸兴奋作用的次序为： 蟾毒灵>脂蟾毒配基=华蟾毒精=华蟾毒素 (cinobufotaline) >日蟾毒素。
蟾毒灵低浓度(10-4)对大鼠横膈肌突触前乙酰胆碱的释放有促进作用，高浓度则先促进后抑制，并能部分地拮抗Mg2+ 的神经肌肉接头阻断作用，对胆碱酯酶则无抑制。
以上信息由ChemicalBook的Andy编辑整理。 Bufalin (BF)是 类固醇受体共激活剂 SRC-3、SRC-1 和 Na+/K+-ATPase 的有效抑制剂。Bufalin 可与Na+/K+-ATPase的亚基α1、α2和α3结合，其Kd值分别为42.5 nM、45 nM和40 nM。Bufalin 是一种从中药蟾酥中分离出来的，具有抗癌活性的，类地高辛免疫反应的主要成分。
药理药效:具有明确的抑制血管内皮细胞增殖、抗血管生成的作用。
蟾毒灵低浓度(10-4)对大鼠横膈肌突触前乙酰胆碱的释放有促进作用，高浓度则先促进后抑制，并能部分地拮抗Mg2+ 的神经肌肉接头阻断作用，对胆碱酯酶则无抑制。
以上信息由ChemicalBook的Andy编辑整理。 Bufalin (BF)是 类固醇受体共激活剂 SRC-3、SRC-1 和 Na+/K+-ATPase 的有效抑制剂。Bufalin 可与Na+/K+-ATPase的亚基α1、α2和α3结合，其Kd值分别为42.5 nM、45 nM和40 nM。Bufalin 是一种从中药蟾酥中分离出来的，具有抗癌活性的，类地高辛免疫反应的主要成分。
| Target | Value |
|
SRC-3
() | |
|
SRC-1
() | |
|
Na+/K+-ATPase α3
(Cell-free assay) | 40 nM |
|
Na+/K+-ATPase α1
(Cell-free assay) | 42.5 nM |
|
Na+/K+-ATPase α2
(Cell-free assay) | 45 nM |
Bufalin (0, 1, 2, 4 μM for 48 hours) decreases cell viability in NCI-H460 cells.
Bufalin (2 μM) increases caspae-3, Endo G and GADD153 mRNA expression, but decreases the GRP78 mRNA expression.
Cell Viability Assay
| Cell Line: | NCI-H460 cells |
| Concentration: | 0, 1, 2, 4 μM |
| Incubation Time: | 48 hours |
| Result: | Decreased viability of NCI-H460 cells in a dose-dependent manner. |
Bufalin (0.1, 0.2, or 0.4 mg/kg, i.p., daily for 14 days) shows significant anti-tumor activity in mice bearing NCI-H460 cells.
| Animal Model: | Forty male athymic BALB/c nu/nu mice (6-8 weeks old) |
| Dosage: | 0.1, 0.2, or 0.4 mg/kg |
| Administration: | I.P. every day until 14 days |
| Result: | Dose-dependently suppressed tumor growth. |
化学性质
来源于蟾蜍科动物如中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans Cantor 或黑眶蟾蜍 Bufo melanostictus Schneider 的干燥分泌物。 用途
用于含量测定/鉴定/药理实验等药理药效:具有明确的抑制血管内皮细胞增殖、抗血管生成的作用。
类别
有毒物质 毒性分级
剧毒 急性毒性
腹腔-小鼠 LD50: 2.2 毫克/公斤 可燃性危险特性
可燃, 火场排出辛辣刺激烟雾 储运特性
库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放 灭火剂
水, 二氧化碳, 干粉, 砂土 安全信息
| 危险品标志 | T+ |
|---|---|
| 危险类别码 | 28 |
| 安全说明 | 28-36/37-45 |
| 危险品运输编号 | UN 3462 6.1/PG 2 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | EI2962500 |
| 危险等级 | 6.1(a) |
| 包装类别 | II |
| 海关编码 | 29322090 |
蟾毒灵 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-N0877 | 蟾毒灵 | 465-21-4 | 5mg | 980 |
| 2024-01-25 | HY-N0877 | 蟾毒灵 | 465-21-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 1078 |
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成都普瑞法科技开发有限公司
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产品介绍：
中文名称：蟾毒灵
英文名称：Bufalin
CAS：465-21-4
纯度：80%~99%
包装信息：From mgs to grams,up to Kgs.Inquire for Bulk scale.
备注：kg
库存量：37810mg
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联系电话：17345243906 18224028459
产品介绍：
中文名称：蟾毒灵;蟾酥灵
英文名称：Bufalin
CAS：465-21-4
纯度：HPLC≥98%
包装信息：5克
备注：0.1克
库存量：1.5g
现货日期：2024/4/19 16:13:44
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产品介绍：
中文名称：蟾毒灵
英文名称：Bufalin
CAS：465-21-4
纯度：98% HPLC
包装信息：1g;100g;1kg
库存量：1g
现货日期：2024/4/12 14:22:15
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中文名称：蟾毒灵
英文名称：Bufalin
CAS：465-21-4
纯度：HPLC>=98%
包装信息：20mg;100mg;1g
备注：量大优惠,用于医药研究。
库存量：1g
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产品介绍：
中文名称：蟾毒灵;蟾酥灵
英文名称：Bufalin
CAS：465-21-4
纯度：98% HPLC
包装信息：10mg;20mg;50mg;100mg
库存量：1.5g
现货日期：2024/4/19 16:13:29
蟾毒灵生产厂家及价格列表
aladdin 阿拉丁 B170472 蟾毒灵 465-21-4 98% (HPLC)
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2024-04-23
蟾毒灵
上海一研生物科技有限公司
2024-04-23
