蟾毒灵

药理作用生物活性靶点体外研究体内研究蟾毒灵试剂级价格

蟾毒灵

CAS号:465-21-4
英文名:Bufalin
中文名:蟾毒灵
CBNumber:CB8219888
分子式:C24H34O4
分子量:386.52
MOL File:465-21-4.mol

蟾毒灵化学性质

熔点 :242-243°
比旋光度 :D -20°
沸点 :556.6±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.226±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO:36.0(Max Conc. mg/mL);93.14(Max Conc. mM)
DMF:25.0(Max Conc. mg/mL);64.68(Max Conc. mM)
Ethanol:27.5(Max Conc. mg/mL);71.15(Max Conc. mM)
Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:2):0.3(Max Conc. mg/mL);0.78(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa) :15.01±0.70(Predicted)
形态 :White to off-white solid
InChIKey :QEEBRPGZBVVINN-ONGIWDLKSA-N

安全信息

危险品标志 :T+
危险类别码 :28
安全说明 :28-36/37-45
危险品运输编号 :UN 3462 6.1/PG 2
WGK Germany :3
RTECS号 :EI2962500
危险等级 :6.1(a)
包装类别 :II
海关编码 :29322090

蟾毒灵 MSDS

3-b,14-Dihydroxy-5-beta-bufa-20,22-dienolide

蟾毒灵性质、用途与生产工艺

药理作用蟾毒灵是蟾蜍科动物中华大蟾蜍的干燥分泌物的主要成分之一，蟾毒灵具有很强的表面麻醉作用，兔角膜、人舌试验，作用比可卡因强而持久，约为可卡因的90倍。对麻醉兔静脉注射蟾酥液 (0.05mg/kg)，可引起麻醉兔的呼吸兴奋，对猫也能兴奋呼吸。其作用比尼可刹米、戊四氮、洛贝林等还强，并能拮抗吗啡的呼吸抑制。呼吸兴奋作用的次序为：蟾毒灵>脂蟾毒配基=华蟾毒精=华蟾毒素 (cinobufotaline) >日蟾毒素。
蟾毒灵低浓度(10-4)对大鼠横膈肌突触前乙酰胆碱的释放有促进作用，高浓度则先促进后抑制，并能部分地拮抗Mg2+ 的神经肌肉接头阻断作用，对胆碱酯酶则无抑制。
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生物活性 Bufalin (BF)是类固醇受体共激活剂 SRC-3、SRC-1 和 Na+/K+-ATPase 的有效抑制剂。Bufalin 可与Na+/K+-ATPase的亚基α1、α2和α3结合，其Kd值分别为42.5 nM、45 nM和40 nM。Bufalin 是一种从中药蟾酥中分离出来的，具有抗癌活性的，类地高辛免疫反应的主要成分。
靶点
Target Value
SRC-3
()
SRC-1
()
Na+/K+-ATPase α3
(Cell-free assay) 40 nM
Na+/K+-ATPase α1
(Cell-free assay) 42.5 nM
Na+/K+-ATPase α2
(Cell-free assay) 45 nM

体外研究

Bufalin (0, 1, 2, 4 μM for 48 hours) decreases cell viability in NCI-H460 cells.
Bufalin (2 μM) increases caspae-3, Endo G and GADD153 mRNA expression, but decreases the GRP78 mRNA expression.

Cell Viability Assay

Cell Line:	NCI-H460 cells
Concentration:	0, 1, 2, 4 μM
Incubation Time:	48 hours
Result:	Decreased viability of NCI-H460 cells in a dose-dependent manner.

体内研究

Bufalin (0.1, 0.2, or 0.4 mg/kg, i.p., daily for 14 days) shows significant anti-tumor activity in mice bearing NCI-H460 cells.

Animal Model:	Forty male athymic BALB/c nu/nu mice (6-8 weeks old)
Dosage:	0.1, 0.2, or 0.4 mg/kg
Administration:	I.P. every day until 14 days
Result:	Dose-dependently suppressed tumor growth.

化学性质来源于蟾蜍科动物如中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans Cantor 或黑眶蟾蜍 Bufo melanostictus Schneider 的干燥分泌物。
用途用于含量测定/鉴定/药理实验等
药理药效:具有明确的抑制血管内皮细胞增殖、抗血管生成的作用。
类别有毒物质
毒性分级剧毒
急性毒性腹腔-小鼠 LD50: 2.2 毫克/公斤
可燃性危险特性可燃, 火场排出辛辣刺激烟雾
储运特性库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂水, 二氧化碳, 干粉, 砂土