蟾酥

来源药理作用临床应用炮制研究蟾酥试剂级价格

蟾酥

CAS号:470-37-1
英文名:Cinobufagin
中文名:蟾酥
CBNumber:CB2206701
分子式:C26H34O6
分子量:442.55
MOL File:470-37-1.mol

蟾酥化学性质

熔点 :133 °C(lit.)
沸点 :300 °C(lit.)
密度 :1.261 g/cm3
闪点 :>230 °F
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMF: 10 mg/ml; DMSO: 10 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2): 0.33 mg/ml
形态 :powder to crystal
酸度系数(pKa) :15.10±0.70(Predicted)
颜色 :White to Light yellow

安全信息

危险品标志 :Xi,T+,Xn
危险类别码 :36/37/38-26/27/28-42/43-20/22
安全说明 :26-36-45-36/37/39-22-24/25
危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG 1
WGK Germany :3
RTECS号 :GD7850000
危险等级 :6.1(a)
包装类别 :II
海关编码 :29322090

蟾酥化学药品说明书

蟾酥|药典2005版
麝香保心片—华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的测定—高效液相色谱法|药物分析方法信息

蟾酥性质、用途与生产工艺

来源蟾酥又名蟾蜍眉脂、癞蛤蟆浆、癞蛤蚂浆、蛤蟆浆、蛤蟆酥，是由蟾蜍科动物中华大蟾蜍或黑眶蟾蜍的耳后腺分泌的一种白色浆液，经加工干燥而成。夏秋两季捕捉，洗净，晾干体表水分，然后挤出耳后腺及皮肤腺分泌的浆液，置于瓷器内，忌与铁器接触，否则变黑。滤去泥沙及杂质，取纯浆放入圆模型中晒干，称为“团酥”(块酥)。如将浆液均匀涂于玻璃板上或竹箬上晒干，称为“片酥”。

团酥(团蟾酥)呈扁圆形团块状、饼状或棋子状，表面棕褐色、紫黑色或紫红色，平滑，边缘薄，中间略厚，直径3～7cm，有的具有皱纹。质坚韧，不易折断，断面棕褐色或紫红色，半透明胶质状，略有光泽。遇水即呈乳白色泡沫隆起，用锡纸包碎块火烧，即溶为油状。气微腥，味麻辣，粉末嗅之作嚏。
片酥(片蟾酥)呈长方形或不规则薄片，大小厚薄不一，表面茶棕色或棕黑色，半透明，一面较粗糙，一面较光滑。质脆，易折断，断面均一，略有光泽。气微腥，味麻辣。主产于河北、山东、江苏、浙江等省。
药理作用 1.强心作用：蟾酥有强心作用，小剂量时能加强离体蟾蜍心脏的收缩;大剂量则使心脏停止于收缩期，其作用类似于洋地黄。所含强心成分有多种。并能升高血压及兴奋呼吸。
2.局部麻醉作用：蟾酥80%酒精提取物有表面麻醉作用，在兔角膜及人舌试验，作用比的卡因慢而持久，有局部刺激作用。蟾酥中以蟾蜍灵局麻作用最强，相当于可卡因的90倍。
3.镇痛作用：蟾酥对小白鼠实验性疼痛有止痛作用。
4.对白细胞的影响：蟾酥对因放射线所致的白细胞降低，有使其升高的作用。
5.抗炎作用：在体外蟾酥并无抑菌作用，对局部感染金黄色葡萄球菌及链球菌的家兔，肌肉注射蟾酥有阻止病灶扩散、并使周围红肿消退的作用。抗炎作用与激素类似。蟾酥有抗结核杆菌的作用，临床用治淋巴结核、肺结核及结核性瘘管有效。
6.抗癌作用：蟾蜍皮提取物对小鼠肉瘤180、兔B. P.瘤均有抑制作用。临床用治皮肤癌有效。
7.利尿作用：蟾酥有利尿作用，有效成分为软木酸。临床用治腹水有效。
8.止咳作用：蟾酥对小白鼠实验性咳嗽喘息有止咳平喘作用。
9.毒性作用：蟾酥注射液静脉注射或腹腔注射有毒性反应，使小鼠出现呼吸迫促，肌肉痉挛，心律不齐，最后麻痹而死亡。阿托品有一定的解毒作用。蟾酥经煮沸后毒性大减，并无积蓄作用。
临床应用蟾酥的应用较广，内服外用均可，其用量小而作用强大。
1.痈疽疔毒：蟾酥常用治痈肿，恶疮，无名肿毒，发背等之初起红肿热痛者，类似于各种化脓性感染的初起，如痈、疖，急性蜂窝组织炎等，单用磨涂患处有效，也可配伍轻粉、朱砂、雄黄、川乌、血竭等，方例《蟾酥丸》、《蟾酥合剂》、《离宫锭子》、《化生丹》、《蟾酥散》、《蟾酥托里丸》。治疖肿、内疔及肿毒等，类似于急性淋巴管炎等，单用有效，方例《龙骨散》，治瘰疬可配伍白丁香、寒水石、巴豆等，方例《蟾酥膏》。
2.喉痹肿痛：蟾酥常用于外感风热时毒所致的咽喉肿痛、乳蛾、烂喉痧、喉痹等，类似于急性咽峡炎、急性扁桃体炎、猩红热之咽峡炎、喉炎等。常配伍麝香、朱砂、牛黄、珍珠等，方例《六神丸》、《吹消散》。
3.局麻牙痛：蟾酥可用来作局部麻醉药，用于拔牙、脓肿切开及鼻息肉摘除等，外用《敷麻药》、内服《琼酥散》。单用可治龋齿疼痛，也可配伍草乌、雪上一枝蒿、细辛、冰片等。方例《牙痛丸》、《蟾酥膏》。
4.厥脱昏迷：蟾酥可用于暴发性呕吐所致的腹痛、腹泻、昏迷不醒等，类似于急性胃肠炎所致的脱水、酸中毒。可配伍苍术、丁香、麝香、朱砂等开窍醒神药，方例《蟾酥丸》;近年来用治心力衰竭所致的心悸、虚脱等，单用蟾酥4～8毫克，装胶囊服，每日2～3次。
5.结核肿瘤：蟾酥历代用治小儿疳积，类似于结核病所致的消瘦，可配伍朱砂、麝香等为丸服。近用来治疗骨关节结核、慢性骨髓炎及其瘘管形成等，可服《蟾酥片》，每次5～10毫克，每日3次，饭后服，服至瘘管闭合后再服2月以巩固疗效。并用0.2～0.5%的蟾酥溶液注入瘘管，保持1小时，每日1次，直至瘘管闭合。20%蟾酥软膏外敷治疗皮肤癌有效， 3天换药一次，18天左右可愈合。
此外，古方尚用治破伤风，多配伍全蝎、天麻等。方例《蟾蝎丸》;近又用治白细胞减少症及肝硬化腹水。
参考资料：熊辅信编著.临床中药辞典.昆明：云南科技出版社。
炮制研究宋代尚有铁上焙焦(《太平圣惠方》)、炼制、酒制、浸制(《小儿卫生总微论方》)等法。
实验表明，蟾酥酒浸干燥后，容易粉碎。蟾酥在酒制前后成分无变化，但总强心甾族化合物含量酒制后提高了。认为酒制不仅利于粉碎，而且增强疗效，以蟾酥中活性成分之一酯蟾毒配基为指标，对生品、酒制品、乳制品进行含量测定比较，结果生品高于酒制品，酒制品又高于乳制品，三者薄层色谱行为基本一致，惟乳制品前沿多一斑点。
不同的炮制品毒性比较结果表明，传统酒制法既经济又节省时间，且标准容易掌握。
另有实验研究，用环己烷-氯仿-丙酮(4：3：3)系统对蟾毒内酯成分的分离最好。用薄层扫描方法测定蟾毒内酯类成分的含量，可使内酯类成分与干扰物质分离而不受影响。炮制品与原药材相比，主要内酯成分的面积分值和单一成分酯蟾毒配基含量均有明显的降低，其含量为原药材>酒制品>滑石粉制品，说明炮制可使蟾毒内酯类成分降低，从而可能使疗效降低。
参考资料：叶定江,原思通主编.中药炮制学辞典.上海：上海科学技术出版社。
化学性质易溶于氯仿、甲醇等有机溶剂，不溶于水。来源于蟾蜍科动物如中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans Cantor 的干燥分泌物
用途用于含量测定/鉴定/药理实验等。
药理药效:抗肿瘤作用、强心作用、抗心律失常镇痛作用。
类别有毒物质
毒性分级高毒
急性毒性口服-小鼠 LD50: 144 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 1.21 毫克/公斤
可燃性危险特性可燃, 火场排出辛辣刺激烟雾
储运特性库房低温(4℃以下), 通风, 干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂水, 二氧化碳, 干粉, 砂土