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抑制剂
蛋白酪氨酸激酶
N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亚甲基]-2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-磺酰胺
N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亚甲基]-2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-磺酰胺
N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亚甲基]-2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-磺酰胺
英文名称:SU 11274
CAS号:658084-23-2
分子式:C28H30ClN5O4S
分子量:568.09
EINECS号:
Mol文件:658084-23-2.mol
N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亚甲基]-2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-磺酰胺 性质
密度 | 1.401±0.06 g/cm3(Predicted) |
---|---|
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 在DMSO中的溶解度为10 mg/mLat 60 °C |
酸度系数(pKa) | 11.62±0.20(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 橙色 |
InChIKey | FPYJSJDOHRDAMT-KQWNVCNZSA-N |
N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亚甲基]-2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-磺酰胺 用途与合成方法
SU11274 (PKI-SU11274) 是一种选择性Met (c-Met)抑制剂,在无细胞试验中IC50为10 nM,对PGDFRβ,EGFR和Tie2没有作用。SU11274 可诱导自噬、凋亡和细胞周期阻滞。
Target | Value |
Met
(Cell-free assay) | 0.01 μM |
SU11274作用于Met时,选择性比作用于Flk时选择性高50倍,比作用于其他酪氨酸激酶,如FGFR-1, c-src, PDGFbR, 和EGFR时选择性高500-1000倍。SU11274抑制PI3K通路关键调节器的磷酸化, 包括AKT, FKHR,或GSK3β。在白细胞介素- 3存在时,SU11274处理,抑制TPR-MET转化的BaF3细胞生长,这种作用存在剂量依赖性,IC50<3 μM,不会抑制其他致癌酪氨酸激酶转化的BaF3细胞生长,包括BCR-ABL, TEL-JAK2, TEL-ABL,和TEL-PDGFβR。除了抑制细胞生长,SU11274处理,也显著抑制 BaF3.TPR-MET细胞迁移,按1 μM 和5 μM处理,抑制分别为44.8% 和 80%。SU11274 抑制HGF依赖的Met磷酸化,及 HGF依赖的细胞增殖和活动,IC50为1-1.5 μM。SU11274 作用于具有功能性Met受体的H69和H345细胞,抑制 HGF诱导的细胞生长,IC50分别为3.4 μM 和 6.5 μM。5 μM SU11274处理,使细胞周期停在G1期,使G1 期细胞从42.4% 提高到70.6%, 且诱导caspase依赖性凋亡,按1 μM处理,凋亡达24%。SU1127 作用于表达c-Met的非小细胞肺癌(NSCLC)细胞,抑制细胞活力,IC50为0.8-4.4 μM, 且废除肝脏生长因子诱导的c-Met 及其下游信号磷酸化。
N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亚甲基]-2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-磺酰胺 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024-11-08 | S1080 | N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亚甲基]-2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-磺酰胺 | 658084-23-2 | 2mg | 577.77 |
2024-11-08 | S1080 | N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亚甲基]-2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-磺酰胺 | 658084-23-2 | 5mg | 988.91 |
N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亚甲基]-2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-磺酰胺供应商 更多
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现货
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产品介绍:
英文名称:SU11274
CAS:658084-23-2
库存量:2g
现货日期:2024/12/10 17:13:38
大连美仑生物技术有限公司
联系电话:0411-62910999 13889544652
产品介绍:
中文名称:N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亚甲基]-2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-磺酰胺
英文名称:SU 11274
CAS:658084-23-2
纯度:>98%,Met
包装信息:25MG
备注:>98%,选择性的Met抑制剂 2200
上海升华医药科技有限公司
联系电话:021-50793966 18917198199
产品介绍:
中文名称:N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亚甲基]-2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-磺酰胺
英文名称:SU11274
CAS:658084-23-2
纯度:97%
包装信息:10Mg,50Mg,100Mg,1g,10g
武汉凯美克化学科技有限公司
联系电话:027-027-87342388 18086026008
产品介绍:
英文名称:SU11274
CAS:658084-23-2
纯度:97%min HPLC
包装信息:5g,10g,25g,50g,100g
最新发布供应信息
SU 11274;658084-23-2
陕西缔都医药化工有限公司
2024-12-18
化合物 SU11274|T6154|TargetMol
TargetMol中国(陶术生物)
2024-12-12