小豆蔻提取物

小豆蔻提取物为姜科植物小豆蔻Elettaria cardamomum( L. ) Maton 的干燥近成熟果实提取物，主要含有挥发油，以及多糖与蛋白质，药理活性多样，尤以抗肿瘤活性最为突出，涉及皮肤、肺、结肠等多个部位的肿瘤，对胃肠道也有较好的保护作用，此外，还具有抗菌、抗氧化、抗炎、镇痛等作用。 【基源】为姜科植物小豆蔻Elettaria cardamomum( L. ) Maton 的干燥近成熟果实。，是藏医与维吾尔医用药，以“加素”之名始载于《四部医典》，现被多国药典收载。小豆蔻是世界著名的植物药与香料，被称为“香料之后”。
【产地】国外主产于斯里兰卡、印度尼西亚、印度等国及欧洲等地。我国南方多引种。
【植物形态】多年生草本。具根状茎，茎高至3米;叶大，条状披针形，长达75厘米，宽10厘米，叶背有毛；稀疏穗状花序，花白色，唇瓣及退化雄蕊边缘黄色，有蓝色条纹；蒴果。 本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-09-09）

图1为小豆蔻 1.挥发油
小豆蔻主要含挥发油，含量高达7%，超声提取得到的挥发油以α-乙酸松油脂(α-terpenyl acetate，46.0%) 、桉油精( 1，8-cineole，27.7%) 、芳樟醇(linalool，5.3%) 、α-松油醇(α-terpineol，4.0%) 、乙酸芳樟酯(linalyl acetate，3.5%)为主，与超临界CO2提取所得成分类似；如以正己烷提取，挥发油组分有所不同，为柠檬烯(limonene，36.4%) 、桉油精(23.5%) 、萜品油烯( terpinolene，8.6%) 、月桂烯(myrcene，6.6%)。此外，还含有麝香草醇( farnesol) 、橙花基醋酸酯( neryl acetate)、蒎烯( pinene) 、橙花叔醇( nerolidol) 、香桧烯( sabinene)等。
2.多糖
从小豆蔻种子中提取到水溶性多糖，包括中性和酸性多糖，其中中性多糖分离得到活性较高的3种支链α-葡聚糖，分子量分别为380、166、27 kDa。
3.蛋白质
小豆蔻含有具免疫调节活性的蛋白质。新鲜小豆蔻种子中曾分离得到一种类似胰蛋白酶的蛋白酶，能被抑肽酶和苯甲磺酰氟所抑制，表明该蛋白酶的活性部位存在丝氨酸残基。 1.对肠道运动的影响
小豆蔻粗提物可通过胆碱能与钙拮抗途径分别发挥肠道兴奋和抑制作用。3～10mg/mL小豆蔻粗提物对阿托品敏感的豚鼠离体回肠有兴奋作用，对家兔空肠的自发运动以及80mol/L K+引起的收缩运动有舒张作用。
2.胃部保护作用
以小豆蔻甲醇提取物、挥发油、甲醇提取物的小极性部分与极性部分为考察对象，分别给阿司匹林、乙醇及幽门结扎所致胃溃疡大鼠灌胃，结果表明，所有提取物均对阿司匹林和乙醇所致大鼠胃部损伤有显著的保护作用。其中，以甲醇提取物的小极性部分效果最为显著，给药剂量在12.5mg/kg 时活性已优于50mg/kg雷尼替丁。
3.抗炎、镇痛作用
小豆蔻水提物能剂量依赖性的促进脾细胞增殖，并与黑胡椒有协同作用。酶联免疫法结果表明，小豆蔻水提物可抑制脾细胞释放Th1细胞因子，同时促进Th2细胞因子的释放，表现出抗炎活性；还可减少巨噬细胞产生NO。小豆蔻挥发油灌胃给药对角叉菜胶所致足跖肿胀有显著的抑制作用，对小鼠腹腔注射p-苯醌引起的扭体反应也有抑制作用。
4.抗氧化作用
小豆蔻甲醇提取物可清除DPPH·自由基，IC50为217.431mg/mL，显示出较好的抗氧化活性。
5.降血压作用
给药剂量为3～100mg/kg 时，小豆蔻粗提物可降低麻醉大鼠的动脉血压；体外试验表明，小豆蔻粗提物可舒张1mmol/L苯肾上腺素引起的内皮完整的大鼠胸主动脉血管收缩，但均能部分被阿托品阻断。原发性高血压Ⅰ期患者连续服用小豆蔻果实粉末12 w 后，舒张压、收缩压与平均血压均极显著降低，纤维蛋白溶解活性显著升高，但纤维蛋白原和血脂水平未见明显改变，总抗氧化能力亦显著升高，并未观察到任何毒副作用，表明小豆蔻对Ⅰ期原发性高血压具有良好的降血压作用。
6.抗菌作用
琼脂扩散法试验表明，小豆蔻各种提取物对革兰氏阴性菌与革兰氏阳性菌均有一定的抑菌活性，如大肠杆菌( Escherichia coli MTCC-739) 、伤寒沙门菌( Salmonella typhi MTCC-531) 、蜡样芽孢杆菌( Bacillus cereus MTCC-430 ) 、枯草杆菌( Bacillussubtilis MTCC-736) 、化脓链球菌( Streptococcus pyogenesMTCC-442) 及金黄色葡萄球菌( Staphylococcusaureus MTCC-740) ，乙醇提取物活性较水提物或其他试剂提取物更为显著。此外，小豆蔻提取物对引起胃及十二指肠疾病的幽门螺旋杆菌也具有体外抑制作用，最小抑菌浓度(MIC) 为100mg/mL。小豆蔻氯仿、乙酸乙酯提取物对变异链球菌的生长有部分抑制作用；正丁醇、乙醇及水提取物能部分抑制变异链球菌生物膜的形成；不同极性提取物均对大肠杆菌生物膜形成有抑制作用。
7.抗血小板聚集
小豆蔻水提液可显著抑制ADP、肾上腺素、胶原和钙离子载体A 23187 诱导的血小板聚集反应，降低丙二醛( MDA) 的形成，并呈浓度依赖性。
8.改善脑部血流量
小豆蔻口服能持续增加人脑内循环血流量，有效成分为极性大的黄酮类色素成分，而非挥发油。
9.促透皮吸收
体内与体外实验均表明，小豆蔻挥发油能明显促进吲哚美辛的透皮吸收，主要通过其所含的桉油精、柠檬烯等改变皮肤角质层的屏障效果而发挥作用。
10.其他作用
小豆蔻粗提物灌胃给药对大鼠有利尿作用，还能增加戊巴比妥钠所致的小鼠睡眠时间。小豆蔻挥发油可通过毒蕈碱样受体阻滞作用对乙酰胆碱引起的家兔离体小肠痉挛表现出解痉作用。 1.抗皮肤乳头瘤
小豆蔻对7，12-二甲基苯并［a］蒽( DMBA) 及巴豆油引起的小鼠皮肤乳头瘤有显著的化学预防作用。模型小鼠连续多日口服小豆蔻的混悬液( 0. 5 mg 生药/d) 能明显降低肿瘤发生率、肿瘤负荷与乳头瘤的累积数量，减少肿瘤直径与重量，还能极显著降低肝脏脂质过氧化水平，使降低的谷胱甘肽、谷胱甘肽还原酶、超氧化物歧化酶水平显著回升，在造模前后均有效。
2.抗肺损伤
长期嚼食槟榔易导致各种肿瘤的产生。给予雄性小鼠饲喂含槟榔约1.5%的饲料9个月，小鼠肺部出现肺腺癌、水肿、炎症等症状，并伴随酸性磷脂酶、碱性磷脂酶及磷酸脱氢酶的升高。当饲料中另添加0.2% 的小豆蔻时，小鼠的肺部损伤与模型组相比明显较轻，说明小豆蔻对槟榔所致的肺部损伤有良好的保护作用。
3.抗结肠癌
小豆蔻混悬液灌胃给药可通过抗炎、抗增殖及促凋亡等途径对氧化偶氮甲烷所致结肠癌产生抗肿瘤作用，在提高谷胱甘肽-S-转移酶( GST) 活性的同时，与肿瘤对照组小鼠相比，还能降低治疗组小鼠的脂质过氧化水平。作用机制为，小豆蔻能通过激活核因子E2相关因子2( Nrf2) 上调GST 与谷胱甘肽过氧化物酶的表达，抑制核转录因子NF-κB 活性并下调环氧合酶-2 ( COX-2 ) 的表达。 性干热，味微辛、气芳香。功能燥湿生热，调节异常黏液质，补胃香口，消食散气，降逆止痛，镇静爽心等。主治湿寒性或黏液质性疾病，如胃虚口臭，食滞腹胀，消化不良，恶心呕吐，腹痛纳差，寒性心悸等。