MM-102
中文名称:MM-102
英文名称:MM-102
CAS号:1417329-24-8
分子式:C35H49F2N7O4
分子量:669.8
EINECS号:
Mol文件:1417329-24-8.mol
MM-102 性质
密度 | 1.26±0.1 g/cm3(Predicted) |
---|---|
储存条件 | Store at -20° C |
溶解度 | 不溶于水;乙醇中≥22.6 mg/mL; DMSO 中≥67 mg/mL |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 12.90±0.20(Predicted) |
MM-102 用途与合成方法
MM-102是一个具有高亲和性的多肽模拟类的MLL1抑制剂,其IC50为0.4 μM。 MM-102,作为MLL1的模拟肽,展现了与WDR5的高亲和性,相应的IC50和Ki分别为2.9nM和<1nM。在转染了MLL1-AF9的鼠源细胞中,MM-102特异性的降低了两个重要的MLL1靶基因(HoxA9andMeis-1)的表达,这两个基因是MLL1介导的白血病形成所必须的。另外,MM-102高效并且选择性的抑制了含有MLL1融合蛋白的白血病细胞的生长,并且诱导了这些细胞的凋亡。 MM-102 (HMTase Inhibitor IX)是一个高亲和力的多肽模拟的MLL1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.4 μM。
Target | Value |
MLL1
(Cell-free assay) | 0.4 μM |
MM-102,作为MLL1的模拟肽,展现了与WDR5的高亲和性,相应的IC50和K i 分别为2.9nM和<1nM。在转染了MLL1-AF9的鼠源细胞中,MM-102特异性的降低了两个重要的MLL1靶基因(HoxA9andMeis-1)的表达,这两个基因是MLL1介导的白血病形成所必须的。另外,MM-102高效并且选择性的抑制了含有MLL1融合蛋白的白血病细胞的生长,并且诱导了这些细胞的凋亡。
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2023-02-04