IOX 2
IOX 2 性质
| 沸点 | 642.8±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.470±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶5mg/mL，澄清（加热） |
| 酸度系数(pKa) | 3.61±0.10(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| InChI | 1S/C19H16N2O5/c22-15(23)10-20-18(25)16-17(24)13-8-4-5-9-14(13)21(19(16)26)11-12-6-2-1-3-7-12/h1-9,24H,10-11H2,(H,20,25)(H,22,23) |
| InChIKey | CAOSCCRYLYQBES-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | OC(C1=C(N2CC3=CC=CC=C3)C=CC=C1)=C(C(NCC(O)=O)=O)C2=O |
IOX 2 用途与合成方法
| Target | Value |
|
PHD2
(Cell-free assay) | 21 nM |
IOX2有效抑制PHD2 (IC50为21 nM)，比抑制JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, 或2OG加氧酶FIH(IC50<100 μM)选择性高100多倍。IOX2有效作用于细胞，50 μM时，作用于RCC4细胞，抑制HIF-1α羟化。 缺氧诱导因子（HIF）通过在HIF-1α亚单位，由脯氨酰残基在氧依赖性降解结构域的羟化调节。1,2 HIF 脯氨酰羟基化是由脯氨酰羟化酶结构域酶(PHD1, 2, 和 3), Fe(II) 和 2-酮戊二酸 (2OG) 加氧酶家族成员催化。他们需要分子氧作为辅助底物，从而充当HIF系统的缺氧敏感元件。缺氧抑制PHD活性，增加HIF转录复合物的丰度和活性。
To investigate the utility of IOX2 as in vivo functional probes, IOX2 is tested to upregulate HIF signaling in a whole organism, that is, transgenic zebrafish ( Danio rerio ). Because the expression of the PHD3 encoding gene is regulated by HIF in humans and zebrafish, PHD3 levels are a readout of HIF activity. A zebrafish hypoxia reporter line is generated expressing GFP with the phd3 promoter elements. Transgenic wild-type embryos at 3 days postfertilization treated with compounds (10 μM) for 2 days displayed clear increase in phd3:EGFP expression in the liver, relative to controls. Significant increases in GFP levels are observed with IOX2.
安全信息
| 危险品标志 | T |
|---|---|
| 危险类别码 | 25 |
| 安全说明 | 45 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
| WGK Germany | 3 |
| 存储类别 | 6.1C - 可燃，急性毒性 类别3 毒性化合物或者引起慢性影响的化合物 |
| 危险性类别 | 急性毒性 类别3经口 |
IOX 2 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-03-03 | S2919 | IOX 2 | 931398-72-0 | 10mg | 1201.71 |
| 2026-03-03 | S2919 | IOX 2 | 931398-72-0 | 10mM(1mL in DMSO) | 1552.86 |
