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丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)
ERK 抑制剂
2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基-1-哌啶基)苯基]氨基]-5,11-二氢-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮
2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基-1-哌啶基)苯基]氨基]-5,11-二氢-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮
2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基-1-哌啶基)苯基]氨基]-5,11-二氢-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮
英文名称:2-[[2-Ethoxy-4-(4-hydroxy-1-piperidinyl)phenyl]amino]-5,11-dihydro-5,11-dimethyl-6H-pyrimido[4,5-b][1,4]benzodiazepin-6-one
CAS号:1234480-50-2
分子式:C26H30N6O3
分子量:474.55
EINECS号:
Mol文件:1234480-50-2.mol
![2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基-1-哌啶基)苯基]氨基]-5,11-二氢-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/GIF/1234480-50-2.gif)
2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基-1-哌啶基)苯基]氨基]-5,11-二氢-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮 性质
| 沸点 | 741.8±70.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.301 |
| 储存条件 | Store at 4°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥23.75 mg/mL；不溶于水；不溶于乙醇 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 14.76±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 米白色至浅黄色 |
2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基-1-哌啶基)苯基]氨基]-5,11-二氢-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮 用途与合成方法
XMD8-92 是强效的选择性的BMK1/ERK5抑制剂，其Kd为80 nM。 XMD8-92，通过抑制BMK1活化，显著诱导细胞中p21表达，并介导对癌细胞增殖的抑制作用。 XMD8-92显著废除羟基红花黄色素A(HSYA)对肝星状细胞(HSC)活化的抑制作用，并阻断HSYA介导的MEF2C下调。 XMD8-92 (50 毫克/千克，腹腔注射) 通过阻断肿瘤细胞增殖以及肿瘤相关的血管生成，显著抑制异种移植人或同源小鼠肿瘤的生长。 XMD8-92通过显著下调DCLK1和它的几个下游靶点，抑制胰腺肿瘤异种移植物的生长。 XMD8-92 是一种强效的选择性的 big map kinase (BMK1, ERK5) 和 bromodomain-containing proteins (BRDs, BET) 的双重抑制剂，其对ERK5和BRD4(1)Kd值分别为80 nM和170 nM。
| Target | Value |
|
BMK1
(Cell-free assay) | 80 nM(Kd) |
|
BRD4 (1)
(Cell-free assay) | 170 nM(Kd) |
XMD8-92，通过抑制BMK1活化，显著诱导细胞中p21表达，并介导对癌细胞增殖的抑制作用。 XMD8-92显著废除羟基红花黄色素A(HSYA)对肝星状细胞(HSC)活化的抑制作用，并阻断HSYA介导的MEF2C下调。
XMD8-92 (50 毫克/千克，腹腔注射) 通过阻断肿瘤细胞增殖以及肿瘤相关的血管生成，显著抑制异种移植人或同源小鼠肿瘤的生长。 XMD8-92通过显著下调DCLK1和它的几个下游靶点，抑制胰腺肿瘤异种移植物的生长。
2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基-1-哌啶基)苯基]氨基]-5,11-二氢-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-14443 | 5 mg | 650 | ||
| 2024-11-08 | HY-14443 | 2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基-1-哌啶基)苯基]氨基]-5,11-二氢-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮 | 1234480-50-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 710 |
2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基-1-哌啶基)苯基]氨基]-5,11-二氢-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮供应商 更多
天津凯利奇生物科技有限公司
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联系电话： 15076683720
产品介绍：
中文名称：2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基-1-哌啶基)苯基]氨基]-5,11-二氢-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮
英文名称：XMD8-92
CAS：1234480-50-2
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：2g
库存量：2g
现货日期：2024/12/15 19:35:21
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：XMD8-92,ERK5 / BMK1抑制剂
英文名称：XMD8-92
CAS：1234480-50-2
纯度：>=97%
包装信息：100mg/RMB 2554.90;10mg/RMB 399.90;50mg/RMB 1596.90
备注：试剂级
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：025-58849295 18951903616;
产品介绍：
英文名称：XMD8-92
CAS：1234480-50-2
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
湖北巨胜科技有限公司
联系电话：027-59599241 18871490274
产品介绍：
中文名称：2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基-1-哌啶基)苯基]氨基]-5,11-二氢-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮
英文名称：2-[[2-Ethoxy-4-(4-hydroxy-1-piperidinyl)phenyl]amino]-5,11-dihydro-5,11-dimethyl-6H-pyrimido[4,5-b][1,4]benzodiazepin-6-one
CAS：1234480-50-2
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
最新发布供应信息
ERK5/BMK1抑制剂(XMD8-92)
上海泽叶生物科技有限公司
2024-12-20
化合物 XMD8-92|T1843|TargetMol
TargetMol中国（陶术生物）
2024-12-12
