苄氟噻嗪

苄氟噻嗪即3-苄基-6-三氟甲基-7-磺酰氨基-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物。功效主治：1、水肿性疾病，排泄体内过多的钠和水，减少细胞外液容量，消除水肿。 对水、电解质排泄的影响。①利尿作用，尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加，而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收，从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换，K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸二酯酶活性，减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗，从而抑制肾小管对Na+、Cl-的主动重吸收。②降压作用。除利尿排钠作用外，可能还有肾外作用机制参与降压，可能是增加胃肠道对Na+的排泄。 口服吸收迅速完全，1～2小时起作用，达峰时间为6～12小时，作用持续时间18小时以上，血浆蛋白结合率高达94%，t1/2为3～4小时。绝大部分由肾脏排泄(30%为原形药物)，少量由胆汁排泄。钾离子和碳酸氢根的排出量较少，低血钾较轻。据报道高血压病人长期服用，全身总钾量及血钾无明显降低。 主要用于治疗各种原因引起的水肿和高血压。 白色结晶性粉末。熔点221-223℃（226-227℃）。不溶于水、氯仿、苯、乙醚，溶于丙酮、乙醇。 利尿式。可用于治疗各种水肿，如充血性心力衰竭、肾脏病、肝硬化、妊娠毒血症，经前期症候群和可的松类药物治疗时引起的水肿。可以单独应用或配合其他降压药治疗高血压。 将甲苯氯化生成三氯甲苯，进一步氟化得三氟甲苯，经硝化生成间硝基三氟甲苯，用铁粉还原得间氨基三氟甲苯，用氯磺酸作氯磺化反应，再进行胺化生成2,4-二氨基磺酰-5-氨基-三氟甲苯。最后与苯乙醛环合，得苄氟噻嗪。 有毒物品 中毒 腹腔-小鼠 LD50: 4800 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50; 395 毫克/公斤 燃烧产生有毒氮氧化物,硫氧化物和氟化物烟雾;药物副作用;惊厥,嗜睡 通风低温干燥 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水