药理作用 药代动力学 临床应用

苄氟噻嗪

苄氟噻嗪,73-48-3,结构式
苄氟噻嗪
  • CAS号:73-48-3
  • 英文名称:BENDROFLUMETHIAZIDE
  • 英文同义词:ft8;bhft;ft81;relan;urlea;blh368;centyl;nikion;orsile;pluryl
  • 中文名称:苄氟噻嗪
  • 中文同义词:苄氟噻嗪;3-苄基-3;1-二氧化物;苄氟噻嗪-D5;4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1;4-二氢-6-(三氟甲基)-2H-1;3-苄基-6-三氟甲基-7-氨磺酰-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物;3-苄基-3,二氢-6-(三氟甲基)-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-氨基磺酰-1,1-二氧化物;3-苄基-3,4-二氢-6-(三氟甲基)-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物
  • CBNumber:CB3233276
  • 分子式:C15H14F3N3O4S2
  • 分子量:421.41
  • MOL File:73-48-3.mol
苄氟噻嗪化学性质
  • 熔点  :205-207°C
  • 密度  :1.4711 (estimate)
  • 储存条件  :Refrigerator
  • 溶解度  :Practically insoluble in water, freely soluble in acetone, soluble in ethanol (96 per cent).
  • 形态 :neat
  • 酸度系数(pKa) :pKa 8.53±0.05(H2O t=25 I=0.2) (Uncertain)
安全信息
  • WGK Germany  :2
  • RTECS号 :DK8225000
  • 海关编码  :2935904000

苄氟噻嗪 化学药品说明书


苄氟噻嗪|药典2005版
苄氟噻嗪片|药典2005版

苄氟噻嗪性质、用途与生产工艺

  • 药理作用 对水、电解质排泄的影响。①利尿作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换,K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性,故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸二酯酶活性,减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗,从而抑制肾小管对Na+、Cl-的主动重吸收。②降压作用。除利尿排钠作用外,可能还有肾外作用机制参与降压,可能是增加胃肠道对Na+的排泄。
  • 药代动力学 口服吸收迅速完全,1~2小时起作用,达峰时间为6~12小时,作用持续时间18小时以上,血浆蛋白结合率高达94%,t1/2为3~4小时。绝大部分由肾脏排泄(30%为原形药物),少量由胆汁排泄。钾离子和碳酸氢根的排出量较少,低血钾较轻。据报道高血压病人长期服用,全身总钾量及血钾无明显降低。
  • 临床应用 主要用于治疗各种原因引起的水肿和高血压。
  • 化学性质  白色结晶性粉末。熔点221-223℃(226-227℃)。不溶于水、氯仿、苯、乙醚,溶于丙酮、乙醇。
  • 用途  利尿式。可用于治疗各种水肿,如充血性心力衰竭、肾脏病、肝硬化、妊娠毒血症,经前期症候群和可的松类药物治疗时引起的水肿。可以单独应用或配合其他降压药治疗高血压。
  • 生产方法  将甲苯氯化生成三氯甲苯,进一步氟化得三氟甲苯,经硝化生成间硝基三氟甲苯,用铁粉还原得间氨基三氟甲苯,用氯磺酸作氯磺化反应,再进行胺化生成2,4-二氨基磺酰-5-氨基-三氟甲苯。最后与苯乙醛环合,得苄氟噻嗪。
  • 类别 有毒物品
  • 毒性分级 中毒
  • 急性毒性 腹腔-小鼠 LD50: 4800 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50; 395 毫克/公斤
  • 可燃性危险特性 燃烧产生有毒氮氧化物,硫氧化物和氟化物烟雾;药物副作用;惊厥,嗜睡
  • 储运特性 通风低温干燥
  • 灭火剂 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
苄氟噻嗪上下游产品信息
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苄氟噻嗪生产厂家
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  • 73-48-3
  • NDROFLUMETHIAZIDE
  • 3-benzyl-6-(trifluoroMethyl)-3,4-dihydro-2H-benzo[e][1,2,4]thiadiazine-7-sulfonaMide 1,1-dioxide
  • 3,4-Dihydro-3-(phenylMethyl)-6-(trifluoroMethyl)-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonaMide 1,1-Dioxide
  • Bendroflumethiazide (200 mg)H0C4020.994mg/mg(ai)
  • Bendroflumethiazide (200 mg)
  • rac Bendroflumethiazide
  • 3-(benzyl)-1,1-diketo-6-(trifluoromethyl)-3,4-dihydro-2H-benzo[e][1,2,4]thiadiazine-7-sulfonamide
  • 1,1-dioxo-3-(phenylmethyl)-6-(trifluoromethyl)-3,4-dihydro-2H-benzo[e][1,2,4]thiadiazine-7-sulfonamide
  • 3-Benzyl-3,4-dihydro-6-(trifluoromethy)-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide-1,1-dioxide
  • 3-Benzyl-3,4-dihydro-6-trifluoromethyl-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide 1,1-dioxide
  • 3-Benzyl-3,4-dihydro-6-trifluoromethyl-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide 1,1-dione
  • BENDROFLUMETHIAZIDE(BENDROFLUAZIDE)
  • 2H-1,2,4-Benzothiadiazine-7-sulfonamide, 3,4-dihydro-3-(phenylmethyl)-6-(trifluoromethyl)-, 1,1-dioxide
  • BENDROFLUMETHIAZIDE, EP/BP/USP/JPC
  • 3-benzyl-3,4-dihydro-6-trifluoromethyl-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulphonamide 1,1-dioxide
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