熊果提取物 用途与合成方法
熊果提取物以杜鹃花科植物熊果的干燥叶为原料提取，主要活性成分有熊果苷，熊果酸。熊果酸不仅对多种致癌、促癌物有抵抗作用, 而且能抑制多种恶性肿瘤细胞的生长。熊果苷是人黑色素细胞中酪氨酸酶的抑制剂, 熊果苷能有效地抑制皮肤中的生物酪氨酸酶(tyrosinase)活性, 阻断黑色素的形成,通过自身与酪氨酶直接结合, 加速黑色素的分解与排泄, 从而减少皮肤色素沉积, 祛除色斑和雀斑, 是目前国内外常用于美白化妆品中的主要原料, 国际上已有多个国家将熊果苷应用到化妆品中。本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。 【基源】为杜鹃花科植物熊果的干燥叶。
【别名】熊葡萄；熊莓。
【生态分布】原产欧洲及美洲，现在北半球直至北极都已归化，生于大树下、荒地和草原的潮湿地带。
【植物形态】低矮常绿灌木，株高至50cm。具长的蔓生茎。叶亮绿色，上表面有光泽，叶小，单叶，互生，倒卵形，质地硬且厚。花小，铃状，粉红色。红色的浆果，小而有光泽。花期3～6月，果熟期秋季。
图1为熊果 叶的主要成分为氢醌衍生物(含量7%～9%，主要为熊果苷)、多酚类鞣质(达15%，主要为没食子鞣质、逆没食子酸鞣质、儿茶酚及花色素衍生物)、酚酸(约0.25%)、黄酮(1.3%)等。还含有三萜类化合物、挥发油(少量)和蜡。
熊果苷的物理性状为白色针状结晶或粉末, 易溶于热水、甲醇、乙醇及丙二醇、丙三醇的水溶液, 不溶于乙醚、氯仿、石油醚等, 熔点:198 ～ 201℃, 在酸性条件下不稳定, 易被水解。熊果苷有两种差相异构体, 即α及β 型, 化学名称分别为4-羟基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷、4-羟基苯-β-D-吡喃葡萄糖苷。分子式:C12H16O7 , 分子量:272.25 。
图2为熊果苷结构式 1.抗氧化作用
熊果酸是一个较强的抗氧化剂, 抗氧化作用对人体抗衰老和皮肤祛斑、祛色素、美容都有积极作用, 可应用于美容护肤产品。熊果酸能明显地捕获O2-, 在肝微粒体和P45O单胺氧化酶系中对脂质过氧化均显示较强的抑制作用。
2.抗肿瘤作用
熊果酸具有突出的抗肿瘤作用, 其抗肿瘤谱广, 对肿瘤形成生长各阶段具有预防和抑制作用。它对多种致癌、促癌物有抵抗作用, 从而抑制癌变的形成;对多种恶性肿瘤细胞有明显细胞毒作用, 且对多种肿瘤细胞体内、外均有抑制作用, 并可以减少放、化疗之后对造血系统的不良损害。其防癌抗癌作用已引起重视。可以预见, 熊果酸可能会成为很有前途的抗肿瘤新药之一。
3.对肝炎的作用
熊果酸对急性实验性肝损伤有明显的保护作用, 临床表现为血清谷丙转氨酶含量下降、肝细胞变性、坏死明显减轻, 可迅速恢复肝功能的作用, 具有见效快、疗程短、效果稳定的特点。经临床验证, 熊果酸可有效治疗病毒性肝炎, 是抗病毒性肝炎药的主要活性成分。熊果酸在制备治疗病毒性肝炎药物中不论单独使用, 还是与其它药物配合使用, 只要制备成药品或保健药品均具有显著治疗病毒性肝炎的作用。
4.抗菌抗病毒作用
熊果酸能导致细胞生存能力下降, 能抑制G+和G-菌以及抑制真菌生长。对杀灭和抑制变形链球菌组及牙周病原菌具有明显的效果。熊果酸能抑制HIV-1蛋白酶活性, 增强免疫功能, 发挥抗HIV的作用。
5.美白去色素作用
熊果苷具有美白活性, 其美白机理为熊果苷对酪氨酸酶产生竞争性及可逆性抑制, 从而阻断多巴及多巴醌的合成, 进而抑制黑色素的生成, 从而达到美白效果。但熊果苷不影响酪氨酸酶的表达和合成。 此外, 熊果酸还具有抗疟作用, 能使疟原虫的增殖明显减少；降血压、抗高血脂、促利尿和降血糖活性等作用；对精子具有一定的毒性, 可作为避孕药。
6.其他作用
研究表明，熊果叶甲醇提取物(浓度50%)对酪氨酸酶有抑制作用。熊果苷具有抗菌、利尿、收敛、抗炎等功效。在泌尿道中生成了氢醌苷原及代谢产物。此外，熊果酸具有利尿功效，单宁酸具有很强的收敛作用，有防癌、抗癌功效，尿囊素能有效的抗皮肤溃疡。 主要用于治疗泌尿道疾病、皮炎、高血压、充血性心力衰竭、创伤和腹泻等。市售的植物减肥药一般都含有熊果(收敛剂)，然而熊果通常会使尿呈绿色，但这对人体并无害处。
熊果制剂在碱性条件下抗菌效果最好，因而在服用熊果制剂时应避免酸性食物，如泡菜、柑橘类等，可多食碱性的蔬菜(如西红柿)和苹果等水果。
熊果药用的剂型有煎剂、酊剂、胶囊剂和片剂。叶3g置150mL水中，煎服，为1日用量，可分3～4次服用。酊剂每日3次，每次5mL。胶囊剂和片剂(含20%熊果苷)每日250～500mg，分3次服用。 有研究表明熊果苷在弱酸性条件下很容易水解产生D-葡萄糖和对苯二酚, 从而推测进入人体熊果苷将可能在胃酸条件下水解生成对苯二酚。近年来, 对苯二酚对人体健康影响已得到广泛研究讨论, 而熊果苷被吸收后会被还原成对苯二酚, 进而以对苯二酚形式对机体产生伤害, 已经成为熊果苷安全性研究的新思路。
【别名】熊葡萄；熊莓。
【生态分布】原产欧洲及美洲，现在北半球直至北极都已归化，生于大树下、荒地和草原的潮湿地带。
【植物形态】低矮常绿灌木，株高至50cm。具长的蔓生茎。叶亮绿色，上表面有光泽，叶小，单叶，互生，倒卵形，质地硬且厚。花小，铃状，粉红色。红色的浆果，小而有光泽。花期3～6月，果熟期秋季。
图1为熊果 叶的主要成分为氢醌衍生物(含量7%～9%，主要为熊果苷)、多酚类鞣质(达15%，主要为没食子鞣质、逆没食子酸鞣质、儿茶酚及花色素衍生物)、酚酸(约0.25%)、黄酮(1.3%)等。还含有三萜类化合物、挥发油(少量)和蜡。
熊果苷的物理性状为白色针状结晶或粉末, 易溶于热水、甲醇、乙醇及丙二醇、丙三醇的水溶液, 不溶于乙醚、氯仿、石油醚等, 熔点:198 ～ 201℃, 在酸性条件下不稳定, 易被水解。熊果苷有两种差相异构体, 即α及β 型, 化学名称分别为4-羟基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷、4-羟基苯-β-D-吡喃葡萄糖苷。分子式:C12H16O7 , 分子量:272.25 。
图2为熊果苷结构式 1.抗氧化作用
熊果酸是一个较强的抗氧化剂, 抗氧化作用对人体抗衰老和皮肤祛斑、祛色素、美容都有积极作用, 可应用于美容护肤产品。熊果酸能明显地捕获O2-, 在肝微粒体和P45O单胺氧化酶系中对脂质过氧化均显示较强的抑制作用。
2.抗肿瘤作用
熊果酸具有突出的抗肿瘤作用, 其抗肿瘤谱广, 对肿瘤形成生长各阶段具有预防和抑制作用。它对多种致癌、促癌物有抵抗作用, 从而抑制癌变的形成;对多种恶性肿瘤细胞有明显细胞毒作用, 且对多种肿瘤细胞体内、外均有抑制作用, 并可以减少放、化疗之后对造血系统的不良损害。其防癌抗癌作用已引起重视。可以预见, 熊果酸可能会成为很有前途的抗肿瘤新药之一。
3.对肝炎的作用
熊果酸对急性实验性肝损伤有明显的保护作用, 临床表现为血清谷丙转氨酶含量下降、肝细胞变性、坏死明显减轻, 可迅速恢复肝功能的作用, 具有见效快、疗程短、效果稳定的特点。经临床验证, 熊果酸可有效治疗病毒性肝炎, 是抗病毒性肝炎药的主要活性成分。熊果酸在制备治疗病毒性肝炎药物中不论单独使用, 还是与其它药物配合使用, 只要制备成药品或保健药品均具有显著治疗病毒性肝炎的作用。
4.抗菌抗病毒作用
熊果酸能导致细胞生存能力下降, 能抑制G+和G-菌以及抑制真菌生长。对杀灭和抑制变形链球菌组及牙周病原菌具有明显的效果。熊果酸能抑制HIV-1蛋白酶活性, 增强免疫功能, 发挥抗HIV的作用。
5.美白去色素作用
熊果苷具有美白活性, 其美白机理为熊果苷对酪氨酸酶产生竞争性及可逆性抑制, 从而阻断多巴及多巴醌的合成, 进而抑制黑色素的生成, 从而达到美白效果。但熊果苷不影响酪氨酸酶的表达和合成。 此外, 熊果酸还具有抗疟作用, 能使疟原虫的增殖明显减少；降血压、抗高血脂、促利尿和降血糖活性等作用；对精子具有一定的毒性, 可作为避孕药。
6.其他作用
研究表明，熊果叶甲醇提取物(浓度50%)对酪氨酸酶有抑制作用。熊果苷具有抗菌、利尿、收敛、抗炎等功效。在泌尿道中生成了氢醌苷原及代谢产物。此外，熊果酸具有利尿功效，单宁酸具有很强的收敛作用，有防癌、抗癌功效，尿囊素能有效的抗皮肤溃疡。 主要用于治疗泌尿道疾病、皮炎、高血压、充血性心力衰竭、创伤和腹泻等。市售的植物减肥药一般都含有熊果(收敛剂)，然而熊果通常会使尿呈绿色，但这对人体并无害处。
熊果制剂在碱性条件下抗菌效果最好，因而在服用熊果制剂时应避免酸性食物，如泡菜、柑橘类等，可多食碱性的蔬菜(如西红柿)和苹果等水果。
熊果药用的剂型有煎剂、酊剂、胶囊剂和片剂。叶3g置150mL水中，煎服，为1日用量，可分3～4次服用。酊剂每日3次，每次5mL。胶囊剂和片剂(含20%熊果苷)每日250～500mg，分3次服用。 有研究表明熊果苷在弱酸性条件下很容易水解产生D-葡萄糖和对苯二酚, 从而推测进入人体熊果苷将可能在胃酸条件下水解生成对苯二酚。近年来, 对苯二酚对人体健康影响已得到广泛研究讨论, 而熊果苷被吸收后会被还原成对苯二酚, 进而以对苯二酚形式对机体产生伤害, 已经成为熊果苷安全性研究的新思路。
