依匹斯汀氢溴酸盐

盐酸依匹斯汀（EpinastineHydrochloride）化学名为3-氨基-9，13-二氢-1H-二苯并[c，f]-咪唑并[1，5-a]氮杂卓盐酸盐（Ⅲ），盐酸依匹斯汀由德国勃林格殷格翰公司开发，与日本三共制药合作进一步共同开发市场，1994年在日本首次上市，2000年中国批准盐酸依匹斯汀片进口，商品名为：Alesion(爱理胜)。盐酸依匹斯汀是一种组胺H1拮抗剂，主要用于治疗成人所患的过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症、痒疹、伴有瘙痒的寻常性银屑病及过敏性支气管哮喘。由于其治疗效果良好，安全性高，适应范围广，药物相互作用少以及心脏毒性低等特征，而被医师和患者高度接受。盐酸依匹斯汀片剂自投放市场以来，己经成为抗变态反应药物市场上最畅销的药物之一。 临床研究结果表明在同样的剂量下，盐酸依匹斯汀的治疗效果明显优于同为第二代组胺H1受体拮抗剂的特非那定、阿司咪哇以及酮替芬等，而且依匹斯汀的中枢镇静作用和心脏毒性作用的发生率更低。可以说盐酸依匹斯汀的市场需求十分广阔，因此有必要对盐酸依匹斯汀的合成进行研究。通过文献检索，现已公开的专利和文献资料，都是以6-氨甲基-6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]氮杂卓（Ⅳ）为依匹斯汀合成的关键中间体，此中间体与溴化氰环合得到依匹斯汀。依匹斯汀氢溴酸盐为依匹斯汀合成中间体。