他斯索兰钠盐

酰基磺酰胺LY573636·Na（他斯索兰钠盐）已经出现据报道具有针对多种抗体的强效抗肿瘤活性，动物模型中的肿瘤异种移植物包括：结肠，肺，乳房，卵巢和前列腺。 在N2下将酰基磺酰胺6（18.335kg，44.17mol），异丙醇（185L），51％NaOH水溶液（3.350kg，42.71mol，0.967当量）和去离子水（2.215kg）合并。将浆液在25℃下搅拌直至其变成澄清溶液。将该溶液通过碳过滤器，然后通过0.45μm过滤器过滤，接着过滤0.22μm过滤器，并收集在结晶容器中，冲洗初始容器并用IPA（90L）过滤。将过滤的溶液在大气压下蒸馏直至55L溶液保留在结晶容器中。将浓缩的溶液冷却至25℃，用酰基磺酰胺钠盐7（0.178kg）接种，并搅拌至少30分钟。加入正庚烷（127.5L），使产物结晶。将所得浆液在25℃下搅拌至少30分钟。将稀释的浆料以0.5℃/min的速率从25℃至60℃热循环三次。熟化后，将浆液以0.5℃/min冷却至-5℃并搅拌至少1小时，然后过滤。将湿饼用预先冷却至-5℃的95：5正庚烷/IPA混合物（92.5L正庚烷，5LIPA）洗涤。最后，将湿滤饼在40℃下用N2吹扫在真空中干燥。这样得到酰基磺酰胺钠盐产物7（16.838kg，38.52mol，产率87.2％），其为白色。（5-溴噻吩-2-基磺酰基）（2,4-二氯苯甲酰基）酰胺钠（他斯索兰钠盐，16.838kg，38.52mol，87.2％产率）。