瑞舒伐他汀乙酯

瑞舒伐他汀乙酯是生产超级他汀-瑞舒伐他汀钙的中间体，瑞舒伐他汀钙是目前降低LDL-C最有效的他汀，由日本盐野义制药研发，后被美国阿斯利康制药公司收购，2003年正式进入临床使用，由于其高强度性、安全性、不良反应发生率低等特点，已成为临床处方用量最大的他汀。瑞舒伐他汀钙作为真正意义上的高强度他汀，剂量在5~10mg时显示中等强度降胆固醇，达到20mg时，可高强度降低胆固醇（国外临床最大使用剂量可达40mg/日）。 瑞舒伐他汀钙是一种选择性、竞争性的HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶是3-羟-3-甲戊二酰辅酶A转变成甲羟戊酸过程中的限速酶，而甲羟戊酸是胆固醇的前体。试验结果显示，瑞舒伐他汀钙能增加细胞表面的肝LDL受体数量，由此增强对LDL的摄取和分解代谢，并抑制肝脏VLDL合成，从而减少VLDL和LDL颗粒的总数量。
该药物适用于经饮食控制和其他非药物治疗（如：运动治疗、减轻体重）仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症（IIa型，包括杂合子家族性高胆固醇血症）或混合型血脂异常症（IIb型）；也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者，作为饮食控制和其他降脂措施（如LDL去除疗法）的辅助治疗，或在这些方法不适用时使用。