卡前列甲酯

卡前列甲酯，又名卡波前列甲酯；卡波前列素甲酯；卡前列素甲酯；卡孕；卡孕栓；欣姆沛，15 -甲基PGF2α甲酯，15-甲基前列腺素F2α，氨丁三醇卡波前列素；是人工合成的一种前列腺素类物质；可被阴道黏膜迅速吸收，置入早孕妇女阴道，对子宫平滑肌有强大的刺激作用，有明显的子宫收缩作用，对血管和胃肠道平滑肌及其他部位的平滑肌亦有明显兴奋作用；因此，在预防和治疗产后出血、药物及手术流产等方面得到了广泛的应用，如可用于终止早期妊娠(停经56天以内)，也可用于终止中期妊娠(特别适用于妊娠10～16周者)，还可用于预防产后出血等。 在目前的药品说明书中明确列出的用药方法是阴道给药。
1.阴道给药： 戴无菌手套将药品置入阴道 1mg，贴附于阴道前壁下 1 /3 处，手指扶持药栓约 2min，待药栓溶化后再退出手指。或将药品置入阴道后穹窿 1 mg，手指扶持药栓约 2 min 后，再将手指退出。作用直接，但不适合于阴道出血量大时给药。
2.直肠给药： ( 药品说明书未列出，是基于黏膜吸收药理的临床广泛应用方法) 将卡孕栓 1mg，经肛门置入直肠内 3 ～ 4 cm 处，缓慢退出手指，避免将药栓带出。此法尤其适合阴道出血量大时。
3.舌下给药： 舌下含化卡孕栓 1 mg。给药方便，适合阴道出血量大和情况紧急时使用。但意识不清者禁用此法，以防误吸。 1.具有抗早孕的作用。
2.对子宫平滑肌有明显的兴奋作用，可促进子宫收缩。
3.具有促宫颈成熟、扩张宫颈作用。
4.具有促进胃肠道、膀胱平滑肌收缩作用。
5.药物通过黏膜吸收，分布于全身组织，2～3h血药浓度达峰值，持续有效时间 6～8h。少量药物原形随尿排出。
有关卡前列甲酯的概述、使用方法、药理作用、临床应用、注意事项、不良反应是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2015-10-23) 1.在产科的临床应用
卡孕栓在产科被广泛用于预防和治疗产后出血。因对胃肠道、膀胱平滑肌有促进收缩作用，卡孕栓同时具有预防和治疗产后尿潴留和促进肠排气的作用。
(1)预防产后出血
适应证：存在影响子宫收缩的因素和 或) 存在发生子宫收缩乏力的高风险因素，包括:①产程延长或急产。②前置胎盘、胎盘早剥。③妊娠期高血压疾病、宫腔感染等。④多胎妊娠、羊水过多、巨大胎儿等。⑤多产史，子宫肌纤维变性。⑥剖宫产史、肌瘤剔除术史等。⑦子宫肌瘤、子宫畸形等。
用药时机及给药方法：于胎儿娩出后给药，可经直肠、阴道或舌下用药。
(2)治疗产后出血
适应证：卡孕栓治疗宫缩乏力型产后出血适应证: ①产妇产后2h出血量达 400 mL 时。②产妇产后 24 h 出血量大于 500 mL 时。③子宫收缩乏力，有活动性出血时。
用药时机及给药方法：方法同产后出血预防性应用法，并观察出血情况，同时注意查找病因和联合应用其他止血方法。总量不超过 3 mg。
2.在计划生育中的临床应用
(1)早期妊娠负压吸引手术前软化宫颈
卡孕栓具有很好的软化宫颈的作用，特别是未产妇以及一些高危困难手术，如有剖宫产史及宫颈锥切史者等。
适应证：①孕周≤10 周负压吸引术前。②孕周 ＞10 ～12 周钳刮手术前。
用药时机及给药方法：术前 1 ～ 2 h，阴道后穹窿放置卡孕栓 1 mg。
(2)早孕药物流产
适应证：联合米非司酮终止早期妊娠( 停经≤49 d) 。
用药时机及给药方法：①空腹或进食后2 h，服米非司酮 2 次/d，50 mg/次，共 2 d，总量 200mg。第 3 天晨空腹于阴道后穹窿放置卡孕栓 1mg。卧床休息 1 h，门诊观察 6 h，注意阴道出血情况，有无妊娠物排出和副反应发生情况。②空腹或进食后2 h 服米非司酮1 次/d，75 mg/次，共2d，总量 150 mg。第 3 天晨空腹阴道后穹窿放置卡孕栓 1 mg。其他处理同上。
(3)妊娠 8 ～ 16 周终止妊娠
适应证：终止 8 ～ 16 周早、中期妊娠。
用药时机及给药方法：用药前后空腹 2h，每天服用米非司酮 2 次，50 mg / 次，共 2 d，总量200 mg，第 3 天晨于阴道后穹窿放置卡孕栓 1 mg。根据宫缩情况，每 3 ～6 h 可重复给药，最大剂量不超过 4 mg。
(4)宫内节育器置取
卡孕栓用于放置和取出宫内节育器前软化宫颈，可避免机械性扩张宫颈所引起的疼痛，降低子宫损伤风险，提高置、取宫内节育器的成功率。
适应证：①未产妇或剖宫产术后置宫内节育器者。②放置宫内节育器困难者。③取宫内节育器前( 绝经后妇女取器慎用) 。
用药时机及给药方法：①取宫内节育器前 2 h 内阴道后穹窿放置卡孕栓 0. 5 ～1 mg; 或操作前 1 h，后穹窿给药 1 mg，或联合应用利多卡因。②置宫内节育器前 2 h 内阴道后穹窿放置卡孕栓 0. 5 ～1 mg。
(5)中期妊娠引产分娩后出血的预防和治疗
卡孕栓对于预防或治疗因各种原因于孕中期行利凡诺羊膜腔内或羊膜腔外引产患者或行剖宫取胎术患者分娩后出血效果显著。
适应证：①中期引产后预防出血。②中期引产后治疗出血。
用药时机及给药方法：①阴道分娩者，可在胎儿娩出后立即阴道前壁或直肠给药 1 mg，并观察出血情况，可酌情再次给药，直至宫缩好转，流血停止。②剖宫取胎术患者可在胎儿娩出后，舌下给药 1 mg。
3.在妇科的临床应用
(1)宫颈预处理
卡孕栓能够软化宫颈，同时增加子宫平滑肌张力，有利于宫腔操作，是进行子宫腔手术时宫颈预处理的有效方法。
适应证：①诊断性刮宫: 各类子宫腔异常需要进行诊断性刮宫的患者，尤其对于不孕症患者、未经阴道分娩者及绝经后妇女。②宫腔镜诊断: 各类子宫腔异常需要通过宫腔镜观察子宫腔的解剖学形态和明确病变部位、形态、范围等。③宫腔镜手术: 各类子宫腔病变需要通过宫腔镜进行手术治疗，如子宫腔占位病变及内膜病变切除、子宫畸形与宫腔粘连矫治以及宫腔镜介导下的各类子宫腔内治疗。
用药时机及给药方法：①诊断性刮宫：于施术前 1 ～2 h 直肠给药，或视患者情况酌情选择其他给药途径( 阴道后穹窿置药) ，剂量 0. 5 ～ 1mg。对施术中宫颈仍不能有效扩张者，酌情联合应用其他降低宫颈张力的方法。②宫腔镜诊断:对门诊施术的宫腔镜诊断可参考诊断性刮宫术前给药方法; 对于极度子宫倾、屈位置，绝经后子宫萎缩明显或估计宫腔镜置入困难者，可于施术前12 h 阴道后穹窿置药，或视患者情况酌情选择其他给药途径( 直肠置药) ，剂量 1 mg。对施术中宫颈仍不能有效扩张者，酌情联合其他降低宫颈张力的方法。③宫腔镜手术: 施术前 12 h 阴道后穹窿置药，或视患者情况酌情选择其他给药途径( 直肠给药) ，剂量 1 mg。根据宫腔内病变情况以及对宫颈松弛度的要求，亦可于施术前 30 min 重复阴道和( 或) 直肠给药，剂量 1 mg。对施术中宫颈仍不能有效扩张者，酌情联合应用其他降低宫颈张力的方法。
(2)子宫手术止血
卡孕栓是妇科各类保留子宫手术可供选择的有效止血方法。
适应证：①子宫肌壁手术: 如子宫肌瘤剔除术、子宫腺肌病病灶挖除术等。②各类子宫腔手术: 子宫黏膜下肌瘤切除术、子宫内膜切除术、宫腔粘连分离术、子宫畸形矫治术等。③其他子宫手术，如子宫体部分切除术等。
用药时机及给药方法：①子宫肌壁手术: 分别于施术前 30 min 及手术结束后阴道后穹窿置药，剂量 1 mg。对于出血量较大者，可选择舌下含服，剂量同上。为巩固止血疗效，可酌情于术后30 min 置药，最大剂量不超过4 mg，如若止血效果不佳，可联合应用其他止血方法。②子宫腔手术: 可于施术后即刻直肠置药或视患者情况酌情选择术前置药或其他给药途径( 舌下含化) ，常用剂量 1 mg。对用药后止血效果不佳者，酌情重复置药( 间隔时间同上) 或联合其他止血方法。 1.少数孕妇宫缩强，宫口扩张不良，可导致宫颈、阴道破裂伤。
2.禁忌证 对本药过敏，胎膜已破，前置胎盘，带宫内节育器妊娠，急性盆腔感染，严重哮喘或严重过敏体质，宫外孕，足月引产。
3.慎用 有贫血史、哮喘史、活动性肺病、癫痫病史，有心血管病史、糖尿病史，青光眼，有肝肾病史，胃溃疡或胃肠功能紊乱，宫颈硬化、子宫纤维瘤、宫颈炎、阴道炎等妇科疾病，有子宫手术史。
4.药物对妊娠的影响 某些前列腺素有致畸胎作用，故用本药终止妊娠失败后，必须改用其他方法终止妊娠。
5.多与抗孕激素米非司酮或丙酸睾酮联合序贯用药，可显著提高完全流产率，并减少用药量、减轻胃肠不良反应，但妊娠停经时间不能超过49日。
6.用于抗早孕时，给药后须卧床休息2小时，门诊观察 6小时。多数孕妇在用药后6小时内能排出绒毛和胚囊，少数在用药后1周内排出妊娠物。
7.用药后应监测宫缩和产程进展，密切观察有无出血情况、妊娠物排出和不良反应发生。 1.胃肠道反应: 腹泻、恶心或呕吐、腹痛等，采用复方地芬诺酯( 复方苯乙哌啶）片后不良反应显著减少。停药后上述症状逐渐消失。
2.少数病人出现面部潮红，但很快消失。