DEFACTINIB (FAK抑制剂)

Defactinib是一种新型FAK抑制剂，抑制FAK在Tyr397位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。PTK2蛋白酪氨酸激酶2（PTK2），也被称为粘着斑激酶（FAK），是一种蛋白质，在人类中，由编码PTK2基因。PTK2是一种粘着斑相关蛋白激酶，参与细胞粘附（细胞如何相互粘连及其周围环境）和扩散过程（细胞如何移动）。 FAK是一种125 kD的蛋白质，作为细胞间粘着动力学的参与者而被启动，并且在运动和细胞存活中起作用。FAK是一种高度保守的非受体酪氨酸激酶，最初被鉴定为致癌基因蛋白酪氨酸激酶v-src的底物。这种细胞溶质激酶参与多种细胞作用，包括细胞运动，丝裂原反应和细胞存活。FAK通常位于称为粘着斑的结构上，其是将细胞外基质（ECM）与细胞质细胞骨架连接的多蛋白结构。粘着斑的其他组分包括肌动蛋白，细丝蛋白，vinculin，talin，paxillin，tensin和RSU-1。