Defactinib (FAK抑制剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: Defactinib (FAK抑制剂)

英文名称：: Defactinib (FAK抑制剂)

产品类别：: 其它类别抑制剂激活剂 Angiogenesis

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC1157-5mg	Defactinib (FAK抑制剂)	5mg	525.00元

化学信息：

化学名	N-methyl-4-[[4-[[3-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrazin-2-yl]methylamino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl]amino]benzamide
简称	Defactinib
别名	PF-04554878, PF04554878, PF 04554878, VS-6063, VS 6063, VS6063
中文名	N/A
化学式	C₂₀H₂₁F₃N₈O₃S
分子量	510.49
CAS号	1073154-85-4
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO5mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.98ml DMSO，或者每5.1mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1157-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性，且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。
信号通路	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling
靶点	FAK	－	－	－	－
IC50	－	－	－	－	－
体外研究	在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐药的(SKOV3-TR)细胞系中，VS-6063显著抑制pFAK (Tyr397)表达。VS-6063和紫杉醇结合协同减少增殖，增加SKOV3ip1、SKOV3-TR、HeyA8和HeyA8-MDR细胞的凋亡。VS-6063和Y15结合协同降低甲状腺癌细胞系的生存能力，集落形成和细胞黏附。
体内研究	在PTX敏感和PTX耐药模型中，VS-6063(50mg/kg p.o.)与紫杉醇合用增强生长抑制作用。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	SKOV3ip1、SKOV3-TR、HeyA8和HeyA8-MDR细胞
浓度	~10μM
处理时间	96小时
方法	卵巢癌细胞用逐渐增加浓度的VS-6063处理96小时，然后进行MTT测定。结果通过重复三次实验证实。
动物实验
动物模型	负荷SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8或HeyA8-MDR肿瘤的小鼠
配制	PBS
剂量	50mg/kg
给药方式	p.o.

参考文献：

1. Kang Y, et al. J Natl Cancer Inst. 2013, 105(19), 1485-1495.

2. O'Brien S, et al. Oncotarget. 2014, 5(17), 7945-7959.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC1157-10mM	Defactinib (FAK抑制剂)	10mM×0.2ml
SC1157-5mg	Defactinib (FAK抑制剂)	5mg
SC1157-25mg	Defactinib (FAK抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Defactinib (FAK抑制剂)

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经营模式	试剂
主营行业	生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子