Defactinib (FAK抑制剂)

上海更新日期：2024-04-27

碧云天生物技术有限公司

非会员

联系人：碧云天

电话：400-1683301拨打

手机：800-8283301 拨打

邮箱：order@beyotime.com

产品详情:

中文名称：: Defactinib (FAK抑制剂)

英文名称：: Defactinib (FAK抑制剂)

产品类别：: 其它类别抑制剂激活剂 Angiogenesis

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC1157-10mM	Defactinib (FAK抑制剂)	10mM	161.00元

化学信息：

化学名	N-methyl-4-[[4-[[3-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrazin-2-yl]methylamino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl]amino]benzamide
简称	Defactinib
别名	PF-04554878, PF04554878, PF 04554878, VS-6063, VS 6063, VS6063
中文名	N/A
化学式	C₂₀H₂₁F₃N₈O₃S
分子量	510.49
CAS号	1073154-85-4
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO5mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.98ml DMSO，或者每5.1mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1157-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性，且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。
信号通路	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling
靶点	FAK	－	－	－	－
IC50	－	－	－	－	－
体外研究	在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐药的(SKOV3-TR)细胞系中，VS-6063显著抑制pFAK (Tyr397)表达。VS-6063和紫杉醇结合协同减少增殖，增加SKOV3ip1、SKOV3-TR、HeyA8和HeyA8-MDR细胞的凋亡。VS-6063和Y15结合协同降低甲状腺癌细胞系的生存能力，集落形成和细胞黏附。
体内研究	在PTX敏感和PTX耐药模型中，VS-6063(50mg/kg p.o.)与紫杉醇合用增强生长抑制作用。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	SKOV3ip1、SKOV3-TR、HeyA8和HeyA8-MDR细胞
浓度	~10μM
处理时间	96小时
方法	卵巢癌细胞用逐渐增加浓度的VS-6063处理96小时，然后进行MTT测定。结果通过重复三次实验证实。
动物实验
动物模型	负荷SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8或HeyA8-MDR肿瘤的小鼠
配制	PBS
剂量	50mg/kg
给药方式	p.o.

参考文献：

1. Kang Y, et al. J Natl Cancer Inst. 2013, 105(19), 1485-1495.

2. O'Brien S, et al. Oncotarget. 2014, 5(17), 7945-7959.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC1157-10mM	Defactinib (FAK抑制剂)	10mM×0.2ml
SC1157-5mg	Defactinib (FAK抑制剂)	5mg
SC1157-25mg	Defactinib (FAK抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Defactinib (FAK抑制剂)

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年，为上海市高新技术企业，公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来，碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业，同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊，日均逾33.37篇！碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发，用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务，服务科研人员，造福生命健康

成立日期	(17年)
注册资本	1000.000000万人民币
员工人数	500人以上
年营业额	￥ 500万-1000万
经营模式	试剂
主营行业	生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子