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PF-04965842(阿布罗替尼)

PF-04965842(阿布罗替尼)

英文名称:PF-04965842(Abrocitinib)
CAS号:1622902-68-4
分子式:C14H21N5O2S
分子量:323.41
EINECS号:
Mol文件:1622902-68-4.mol
PF-04965842(阿布罗替尼) 结构式

PF-04965842(阿布罗替尼) 性质

密度 1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 room temp
溶解度 DMSO:100.0(最大浓度 mg/mL);309.2(最大浓度 mM)
酸度系数(pKa) 10.55±0.40(Predicted)
形态 粉末
颜色 白色至米色

PF-04965842(阿布罗替尼) 用途与合成方法

PF-04965842(阿布罗替尼)是一种每日口服一次的小分子JAK抑制剂,可以选择性地抑制JAK1。JAK1抑制剂可以参与调节多种特应性皮炎病理的细胞因子。 阿布罗替尼适用于对其他系统治疗(如激素或生物制剂)应答不佳或不适宜上述治疗的难治性、中重度特应性皮炎成人患者。

PF-04965842(阿布罗替尼)会使相当一部分的特应性皮炎患者出现恶心、头痛等不良反应。以及美国FDA对于JAK1抑制剂附有黑框警告标签,可能有导致严重感染、恶性肿瘤等严重副作用的风险。

PF-04965842是一种有效的JAK1抑制剂,对JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50值分别为29 nM、803 nM、>10000 nM和1250 nM。
TargetValue
JAK1
(Cell-free assay)
29 nM
JAK2
(Cell-free assay)
803 nM
TYK2
(Cell-free assay)
1.253 μM

在大鼠中,通过静脉注射1 mg/kg或口服3 mg/kg PF-04965842,其在体内的清除率相对于整体肝血流量低,CL=26.6 mL/min/kg,Vdss = 1.04 L/kg,T 1/2 = 1.1 h。PF-04965842的口服生物利用度为95.6%。在佐剂性关节炎大鼠模型中,PF-04965842具有剂量依赖式的作用。

PF-04965842(阿布罗替尼) 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-04-30 S8765 PF-04965842(阿布罗替尼) 1622902-68-4 2mg 1204.56
2024-04-30 S8765 PF-04965842(阿布罗替尼) 1622902-68-4 5mg 2211.67

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南京威凯尔生物医药科技有限公司
黄金产品
联系电话:025-025-58741518 17366379912
产品介绍:
中文名称:阿布昔替尼
英文名称:Abrocitinib
CAS:1622902-68-4
纯度:98%
包装信息:100g;1kg
备注:提供阿布昔替尼全套杂质
济南尚博医药股份有限公司
黄金产品
联系电话:0531-61320525 15866703830
产品介绍:
中文名称:PF-04965842(阿布罗替尼)
英文名称:PF-04965842(Abrocitinib)
CAS:1622902-68-4
纯度:98% HPLC
包装信息:1kg
备注:工业级
湖北辰心药业有限公司
黄金产品
联系电话:17362916295 17362916295
产品介绍:
CAS:1622902-68-4
纯度:99% HPLC
包装信息:1kg;25kg
备注:大量优势现货,电话微信同号17362916295,可根据客户要求分装
济南德迈医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: 18669728830
产品介绍:
中文名称:阿布昔替尼
CAS:1622902-68-4
纯度:98+
包装信息:500g,1kg,10kg
安庆百谊生物科技有限公司
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联系电话:0556-5032306 18917961636
产品介绍:
中文名称:阿布罗替尼
英文名称:Abrocitinib
CAS:1622902-68-4
纯度:99%
包装信息:100G;1KG

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阿布罗替尼
武汉鼎信通药业有限公司 2024-08-13
阿布罗替尼—1622902-68-4
湖北魏氏化学试剂股份有限公司 2024-08-13

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