ChemicalBook CAS数据库列表 PF-04965842(阿布罗替尼)
PF-04965842(阿布罗替尼)
- CAS号:1622902-68-4
- 英文名:PF-04965842(Abrocitinib)
- 中文名:PF-04965842(阿布罗替尼)
- CBNumber:CB14668353
- 分子式:C14H21N5O2S
- 分子量:323.41
- MOL File:1622902-68-4.mol
PF-04965842(阿布罗替尼)化学性质
- 密度 :1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :room temp
- 溶解度 :DMSO:100.0(Max Conc. mg/mL);309.2(Max Conc. mM)
- 酸度系数(pKa) :10.55±0.40(Predicted)
- 形态 :powder
- 颜色 :white to beige
PF-04965842(阿布罗替尼)性质、用途与生产工艺
- 用途 PF-04965842(阿布罗替尼)是一种每日口服一次的小分子JAK抑制剂，可以选择性地抑制JAK1。JAK1抑制剂可以参与调节多种特应性皮炎病理的细胞因子。
- 适应症 阿布罗替尼适用于对其他系统治疗(如激素或生物制剂)应答不佳或不适宜上述治疗的难治性、中重度特应性皮炎成人患者。
-
不良反应
PF-04965842(阿布罗替尼)会使相当一部分的特应性皮炎患者出现恶心、头痛等不良反应。以及美国FDA对于JAK1抑制剂附有黑框警告标签，可能有导致严重感染、恶性肿瘤等严重副作用的风险。
- 生物活性 PF-04965842是一种有效的JAK1抑制剂，对JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50值分别为29 nM、803 nM、>10000 nM和1250 nM。
-
靶点
Target Value JAK1
(Cell-free assay)29 nM JAK2
(Cell-free assay)803 nM TYK2
(Cell-free assay)1.253 μM -
体内研究
在大鼠中，通过静脉注射1 mg/kg或口服3 mg/kg PF-04965842，其在体内的清除率相对于整体肝血流量低，CL=26.6 mL/min/kg，Vdss = 1.04 L/kg，T 1/2 = 1.1 h。PF-04965842的口服生物利用度为95.6%。在佐剂性关节炎大鼠模型中，PF-04965842具有剂量依赖式的作用。
PF-04965842(阿布罗替尼)上下游产品信息
上游原料
下游产品
PF-04965842(阿布罗替尼) 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S8765
- 产品名称：PF-04965842(阿布罗替尼) PF-04965842
- CAS编号：1622902-68-4
- 包装：2mg
- 价格：1204.56元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S8765
- 产品名称：PF-04965842(阿布罗替尼) PF-04965842
- CAS编号：1622902-68-4
- 包装：5mg
- 价格：2211.67元
PF-04965842(阿布罗替尼)生产厂家
- 公司名称：南京威凯尔生物医药科技有限公司
- 联系电话：025-58741518 13327700685
- 电子邮件：sales@vcarepharmatech.com
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- 产品数：508
- 优势度：58
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- 优势度：58
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