乙硫异烟胺

乙硫异烟胺与其他抗结核药联合，用于经一线药物（如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇） 治疗无效的结核病患者（复治），包括结核性脑膜炎。
本品可与其他抗麻风药联合用于治疗麻风病。还可用于非结核分枝杆菌感染如鸟复合分枝杆菌病的治疗。

药物的剂量因人而异，请您遵医嘱或药品说明书使用。下面是常用剂量，如您的用药剂量不同，请您不要未经医生允许擅自更改剂量。
成人
口服给药：与其他抗结核药合用，一日500～600mg，分2～3次在餐后立即服用。
儿童
口服给药：与其他抗结核药合用，一次按体重4mg/kg，每8小时一次。

1. 服药后有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食、胃部不适等症状，多于服药2～3周后发生，如不能耐受，可酌减剂量或暂停服药，俟症状消失后继续服用。如合用碳酸氢钠，或服肠溶片，可减轻反应。在发生呕吐时，可同时使用止吐药物。
2. 少数患者有糙皮病症状、精神抑郁、视力紊乱和头痛、末梢神经炎、经期紊乱、男子乳房女性化、脱发、关节痛、皮疹、痤疮等。
3. 20%～30%病人可对肝功能有影响，引起氨基转移酶升高，并可发生黄疸，故每月应测肝功能一次。
4. 孕妇和12岁以下儿童禁用。
5. 大剂量可引起体位性低血压。

可引起胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振、腹胀、腹泻。个别病例有抑郁、视力障碍、头痛、周围神经炎、关节痛、皮疹、痤疮。可引起肝损害、转氨酶升高、黄胆、应定期查肝功。个别病例可引起糖尿、急性风湿痛.妇女可有月经失调、男性乳房增大。大剂量可有体位性低血压。

1531-18-6

536-33-4

通用方法：将2-乙基异烟腈（1 mmol）、Na2S·9H2O（1.2 mmol）和DMF（1 mL）加入10 mL反应瓶中。将反应瓶置于130℃的加热磁力搅拌器中进行反应。反应2.5小时后，向反应混合物中加入约3 mL H2O以分散固体产物。随后，用EtOAc（3×3 mL）萃取反应混合物，并通过柱色谱法纯化所得混合物。

参考文献：

[1] RSC Advances, 2018, vol. 8, # 1, p. 170 - 175

[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2014, vol. 57, # 15, p. 6572 - 6582

[3] Heterocycles, 2018, vol. 96, # 3, p. 509 - 517

[4] Bulletin de la Societe Chimique de France, 1958, p. 687,691

[5] Zhurnal Obshchei Khimii, 1959, vol. 29, p. 915,918; engl. Ausg. S. 898