基本属性 生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐水合物 价格(试剂级) 供应商 供应信息 相关产品
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N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐水合物

N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐水合物

英文名称:ITF2357
CAS号:732302-99-7
分子式:C24H30ClN3O5
分子量:475.9651
EINECS号:200-258-5
Mol文件:732302-99-7.mol
N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐水合物 结构式

N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐水合物 性质

储存条件 -20°C
溶解度 DMSO 中≥23.8 mg/mL;不溶于乙醇;温和加热和超声波下,水中≥2.9 mg/mL
形态 粉末
颜色 白色至米色
CAS 数据库 732302-99-7

N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐水合物 用途与合成方法

Givinostat (ITF2357)是一种有效的HDAC抑制剂,作用于玉米HD2, HD1B和HD1A时,IC50分别为10 nM, 7.5 nM和16 nM。Phase 2。 ITF2357作用于LPS刺激培养的人类外周血单核细胞(PBMCs),ITF2357降低TNFα,IL-1α,IL-1β和IFNγ的释放,IC50为10-25 nM。ITF2357和IL-12及IL-18联用, 降低IFNγ和IL-6产生,IC50为12.5-25 nM。 ITF2357作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞系(RPMI8226,NCI-H929,JJN3,KMS 11,KMS 12,KMS 18,和 KMS 20)和急性骨髓性白血病(AML)细胞系(HL-60,THP-1,U937,KASUMI,KG-1,和TF-1)具有细胞毒性, 平均IC50为200 nM。ITF2357 激活内部凋亡通路,上调 p21,下调Bcl-2和Mcl-1。ITF2357作用于叶间细胞基质细胞(MSCs),抑制 IL-6,VEGF,和IFNγ产生达80-95%。在有炎症的情况下,ITF2357有利于β细胞存活。ITF2357浓度为25和250 nM时,提高胰岛细胞存活力,增强胰岛素分泌,抑制MIP-1α和MIP-2释放,降低NO产生,及降低凋亡率。 ITF2357按1.0-10 mg/kg剂量作用于鼠,降低LPS诱导的血清TNFα和IFNγ达50%以上。ITF2357作用于鼠的外周血单核细胞,不会抑制CD3抗体诱导的细胞因子。ITF2357按1或 5 mg/kg剂量作用于伴刀豆球蛋白-A诱导的肝炎, 明星降低肝脏损伤。 ITF2357按10 mg/kg剂量作用于体内注射AML-PS细胞系的SCID鼠,明星延长寿命。 ITF2357按10 mg/kg剂量作用于闭合性颅脑损伤(CHI)鼠模型, 促进神经行为恢复, 降低神经元恶化,降低损伤程度,且诱导神经胶质凋亡。 ITF2357是组蛋白脱乙酰基酶(HDACs)口服有效抑制剂。 Givinostat (ITF2357)是一种有效的HDAC抑制剂,作用于玉米HD2, HD1B和HD1A,无细胞试验中IC50分别为10 nM, 7.5 nM和16 nM。Phase 2。
TargetValue
HD1-B
(Cell-free assay)
7.5 nM
HD2
(Cell-free assay)
10 nM
HD1-A
(Cell-free assay)
16 nM

ITF2357作用于LPS刺激培养的人类外周血单核细胞(PBMCs),ITF2357降低TNFα,IL-1α,IL-1β和IFNγ的释放,IC50为10-25 nM。ITF2357和IL-12及IL-18联用, 降低IFNγ和IL-6产生,IC50为12.5-25 nM。 ITF2357作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞系(RPMI8226,NCI-H929,JJN3,KMS 11,KMS 12,KMS 18,和 KMS 20)和急性骨髓性白血病(AML)细胞系(HL-60,THP-1,U937,KASUMI,KG-1,和TF-1)具有细胞毒性, 平均IC50为200 nM。ITF2357 激活内部凋亡通路,上调 p21,下调Bcl-2和Mcl-1。ITF2357作用于叶间细胞基质细胞(MSCs),抑制 IL-6,VEGF,和IFNγ产生达80-95%。在有炎症的情况下,ITF2357有利于β细胞存活。ITF2357浓度为25和250 nM时,提高胰岛细胞存活力,增强胰岛素分泌,抑制MIP-1α和MIP-2释放,降低NO产生,及降低凋亡率。

ITF2357按1.0-10 mg/kg剂量作用于鼠,降低LPS诱导的血清TNFα和IFNγ达50%以上。ITF2357作用于鼠的外周血单核细胞,不会抑制CD3抗体诱导的细胞因子。ITF2357按1或 5 mg/kg剂量作用于伴刀豆球蛋白-A诱导的肝炎, 明星降低肝脏损伤。 ITF2357按10 mg/kg剂量作用于体内注射AML-PS细胞系的SCID鼠,明星延长寿命。 ITF2357按10 mg/kg剂量作用于闭合性颅脑损伤(CHI)鼠模型, 促进神经行为恢复, 降低神经元恶化,降低损伤程度,且诱导神经胶质凋亡。

N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐水合物 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-14842B 1 mg 360
2024-01-25 HY-14842B 吉维司他盐酸盐水合物 732302-99-7 5mg 900

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英文名称:ITF2357
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纯度:98%+
包装信息:5mg; 10mg; 1g; 10g;100g; 1kg; 5Kg; 10Kg
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现货
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英文名称:ITF2357 (Givinostat)
CAS:732302-99-7
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
库存量:100mg
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英文名称:Givinostat (ITF2357)
CAS:732302-99-7
纯度:98% HPLC
包装信息:MG,G
库存量:2g
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纯度:>98%,BR
包装信息:10MG;50MG;
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中文名称:N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐水合物
英文名称:Givinostat (ITF2357)
CAS:732302-99-7
纯度:95%
包装信息:3951RMB/10MG
备注:试剂级

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HDAC抑制剂(Givinostat hydrochloride monohydrate)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-28
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成都彼样生物科技有限公司 2024-03-26

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