马来酰亚胺基乙酸琥珀酰亚胺酯
马来酰亚胺基乙酸琥珀酰亚胺酯 性质
| 熔点 | 174-175°C |
|---|---|
| 沸点 | 430.1±47.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.63±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（轻微）、DMSO（轻微）、乙酸乙酯（轻微、加热） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | -2.69±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| InChI | InChI=1S/C10H8N2O6/c13-6-1-2-7(14)11(6)5-10(17)18-12-8(15)3-4-9(12)16/h1-2H,3-5H2 |
| InChIKey | TYKASZBHFXBROF-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | N1(CC(ON2C(=O)CCC2=O)=O)C(=O)C=CC1=O |
| CAS 数据库 | 55750-61-3 |
马来酰亚胺基乙酸琥珀酰亚胺酯 用途与合成方法
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Non-cleavable
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ADCs are comprised of an antibody to which is attached an ADC cytotoxin through an ADC linker.
6066-82-6
17686-36-1
55750-61-3
一般步骤：向500 mL三颈烧瓶中加入N-马来酰亚胺基乙酸（94 g，0.6 mol）和300 mL二氯甲烷，随后加入草酰氯（90 g，0.72 mol）。将反应混合物加热至回流状态，并观察到有大量气体释放。反应2小时后，溶液变为澄清。随后，通过浓缩去除二氯甲烷和过量的草酰氯。加入200 mL二氯甲烷以洗涤并去除残留的酸，得到粗产物N-马来酰亚胺基乙酰氯。将粗产物溶于200 mL二氯甲烷中。在另一容器中，将N-羟基琥珀酰亚胺（69 g，0.6 mol）和三乙胺（80.8 g，0.8 mol）溶于300 mL二氯甲烷中，并在冰水浴冷却下控制反应温度不超过20℃。将上述N-马来酰亚胺基乙酰氯的二氯甲烷溶液缓慢滴加至此混合物中，滴加过程持续2小时。反应完成后，用200 mL水洗涤反应液以去除三乙胺盐酸盐，接着用100 mL 1N盐酸洗涤以去除多余的三乙胺，最后用200 mL饱和盐水洗涤。有机相经干燥后浓缩至干，得到137 g白色固体。通过重结晶于乙酸乙酯和石油醚的混合溶剂中纯化，最终得到116 g白色固体，HPLC纯度为98.7％，收率为76.7％。
参考文献：
[1] Patent: CN105037237, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0071-0074
安全信息
| 危险品标志 | Xi |
|---|---|
| 危险类别码 | 36/37/38 |
| 安全说明 | 26-36 |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 29280000 |
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 危险性类别 | 眼部刺激 类别2 经皮刺激 类别2 特异性靶器官毒性-一次接触，类别3 |
马来酰亚胺基乙酸琥珀酰亚胺酯 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025-12-22 | S0968 | 马来酰亚胺基乙酸N-琥珀酰亚胺酯 | 55750-61-3 | 20mg | 270 |
| 2025-12-22 | S0968 | 马来酰亚胺基乙酸N-琥珀酰亚胺酯 | 55750-61-3 | 100mg | 995 |
