苯扎贝特
中文名称:苯扎贝特
英文名称:Bezafibrate
CAS号:41859-67-0
分子式:C19H20ClNO4
分子量:361.82
EINECS号:255-567-9
Mol文件:41859-67-0.mol
苯扎贝特 性质
熔点 | 184 °C |
---|---|
沸点 | 572.1±45.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.260±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 在DMF中可溶 |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 3.29±0.10(Predicted) |
颜色 | 白色至类白色 |
Merck | 14,1195 |
稳定性 | 吸湿性 |
LogP | 2.504 (est) |
CAS 数据库 | 41859-67-0(CAS DataBase Reference) |
EPA化学物质信息 | Propanoic acid, 2-[4-[2-[(4-chlorobenzoyl)amino]ethyl]phenoxy]-2-methyl- (41859-67-0) |
苯扎贝特 用途与合成方法
苯扎贝特为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药。其降血脂作用有两种机制,一是本品增高脂蛋白脂酶和肝脂酶活性,促进极低密度脂蛋白的分解代谢,使血甘油三酯的水平降低。其次是本品使极低密度脂蛋白的分泌减少。
扎贝特氯贝丁酸衍生物类血脂调节药,主要用于治疗高甘油三酯血症、高胆固醇血症、混合型高脂血症。
Bezafibrate (BM 15075) 是第一个临床测试的双重pan-peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR)(过氧化物酶体增殖物激活受体)联合激动剂。Target | Value |
PPAR |
Bezafibrate是一种降脂纤维酸衍生物。Bezafibrate与xPPARβ结合的EC50 为5μM。Bezafibrate转录激活 Xenopus 的PPARβ ,其EC50为1 μM。大鼠脂肪细胞在Bezafibrate存在下原始培养24小时,能够增加涉及过氧化物酶体和线粒体β-氧化的关键基因的mRNA水平。过氧化物酶体β-氧化的限速酶acyl-CoA氧化酶和肌肉型肉毒碱棕榈酰基转移酶I (M-CPT-I)的mRNA的水平分别增加了1.6倍和4.5倍。Bezafibrate诱使解偶联蛋白-2 (UCP-2; 1.5倍诱导) 和 UCP-3 (3.7倍诱导)转录物线粒体蛋白质的增加,而减少了ATP的产率并且可能促进了脂肪酸的氧化。此外,Bezafibrate也会增加脂肪酸移位酶(2倍诱导)的mRNA水平。Bezafibrate能够以1.9倍诱导引起9,10-[
Bezafibrate治疗能够诱导大鼠附睾白脂肪组织中M-CPT-I (4.5倍诱导), 脂肪酸移位酶(2.6倍诱导) 和 Pref-1 (5.6倍诱导)的mRNA水平的增加。 。与控制组相比,服用Bezafibrate会导致野生型和PPARβ-null小鼠的肝脏重量显著增加,而PPARα-null的小鼠服用Bezafibrate,其肝脏重量不变。服用Bezafibrate的野生型和PPARβ-null小鼠,性腺脂肪存储比控制组小很多(分别少2.8倍和 ~2.6倍),在同样方法喂养的PPARα-null的小鼠体内并没有发现这种效果。与控制组相比,Bezafibrate是能够引起野生型, PPARβ-null 小鼠和 PPARα-null 小鼠体内mRNAs编码脂质代谢酶(例如AOX , cytochrome P450 4A (CYP4A), LPL, ACS, 和 LCA D)的改变。Bezafibrate能诱导大鼠附睾白脂肪组织中UCPs的表达,并且能通过直接诱导 aco 基因的表达(第7天14.5倍)和过氧化酶体脂肪酸β-氧化改变能量平衡。此外,Bezafibrate显著降低血浆甘油三酯和瘦素浓度,而无需修改白色脂肪组织PPARγ 水平或者 ob 基因。用途
苯氧芳酸类降血脂药,并具抗血栓作用。 苯扎贝特 化学药品说明书
苯扎贝特 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-11 | XW418596702 | 苯扎贝特 | 41859-67-0 | 5G | 66 |
2024-11-08 | HY-B0637S | 1 mg | 1400 |
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中文名称:苯扎贝特
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CAS:41859-67-0
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中文名称:苯扎贝特
CAS:41859-67-0
纯度:99%
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[4-[2-[(4-chlorobenzoyl)amino]ethyl]phenyl] 4-chlorobenzoate
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Propanoic acid, 2-[4-(2-aminoethyl)phenoxy]-2-methyl-
Bezafibrate Impurity D
Benzamide, 2-chloro-N-[2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]-
Bezafibrate EP Impurity E
苯扎贝特杂质