41859-67-0
中文名称
苯扎贝特
英文名称
Bezafibrate
CAS
41859-67-0
EINECS 编号
255-567-9
分子式
C19H20ClNO4
MDL 编号
MFCD00078970
分子量
361.82
MOL 文件
41859-67-0.mol
更新日期
2024/11/19 17:33:25
结构式
基本信息
中文别名
2-[4-[2-(4-氯苯甲酰胺基)乙基]苯氧基]-2-甲基丙酸
苯扎贝特
[对-4-氯苯甲酰-β-氨乙基苯氧]异丁酸
苯扎贝特
[对-4-氯苯甲酰-β-氨乙基苯氧]异丁酸
英文别名
2-[4-[2-(4-CHLOROBENZAMIDO)ETHYL]PHENOXY]-2-METHYLPROPANOIC ACID
2-[4-(2-[4-CHLOROBENZAMIDO]ETHYL)-PHENOXYL]-2-METHYLPROPANOIC ACID
2-[4-(2-[4-CHLOROBENZOMIDO]ETHYL)-PHENOXY]-2-METHYLPROPANOIC ACID
2-(4-(2-((4-CHLOROBENZOYL)AMINO)ETHYL)PHENOXY)-2-METHYLPROPIONIC ACID
AURORA KA-851
BEZAFIBRATE
BEZALIP
CEDUR
2-(4-(2-((4-chlorobenzoyl)amino)ethyl)phenoxy)-2-methyl-propionicaci
2-(p-(2-(p-chlorobenzamido)ethyl)phenoxy)-2-methylpropionicacid
bezafibrat
bezafibrato
bf-759
bm15075
BEZAFIBRATE EPB(CRM STANDARD)
BEZAFIBRATE MM(CRM STANDARD)
([(Chloro-4-benzamido)-2-ethyl]-4-phenoxy)-2-methylpropionic acid
2-[4-[2-[(4-Chlorobenzoyl)amino]ethyl]phenoxyl]-2-methylpropanoic Acid
Befizal
Bezatol
2-[4-(2-[4-CHLOROBENZAMIDO]ETHYL)-PHENOXYL]-2-METHYLPROPANOIC ACID
2-[4-(2-[4-CHLOROBENZOMIDO]ETHYL)-PHENOXY]-2-METHYLPROPANOIC ACID
2-(4-(2-((4-CHLOROBENZOYL)AMINO)ETHYL)PHENOXY)-2-METHYLPROPIONIC ACID
AURORA KA-851
BEZAFIBRATE
BEZALIP
CEDUR
2-(4-(2-((4-chlorobenzoyl)amino)ethyl)phenoxy)-2-methyl-propionicaci
2-(p-(2-(p-chlorobenzamido)ethyl)phenoxy)-2-methylpropionicacid
bezafibrat
bezafibrato
bf-759
bm15075
BEZAFIBRATE EPB(CRM STANDARD)
BEZAFIBRATE MM(CRM STANDARD)
([(Chloro-4-benzamido)-2-ethyl]-4-phenoxy)-2-methylpropionic acid
2-[4-[2-[(4-Chlorobenzoyl)amino]ethyl]phenoxyl]-2-methylpropanoic Acid
Befizal
Bezatol
所属类别
原料药:调节血脂药
物理化学性质
熔点 | 184 °C |
沸点 | 572.1±45.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.260±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | DMF: soluble |
酸度系数(pKa) | 3.29±0.10(Predicted) |
形态 | solid |
颜色 | 白色至灰白色 |
Merck | 1195 |
稳定性 | 吸湿性 |
LogP | 2.504 (est) |
CAS 数据库 | 41859-67-0(CAS DataBase Reference) |
EPA化学物质信息 | Propanoic acid, 2-[4-[2-[(4-chlorobenzoyl)amino]ethyl]phenoxy]-2-methyl- (41859-67-0) |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302 |
防范说明 | P301+P312+P330 |
危险品标志 | Xn |
危险类别码 | R22 |
安全说明 | S36 |
WGK Germany | 1 |
RTECS号 | UE8755000 |
海关编码 | 29242990 |
毒性 | LD50 oral in rat: 1082mg/kg |
应用领域
用途一
苯氧芳酸类降血脂药,并具抗血栓作用。
常见问题列表
概述
苯扎贝特为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药。其降血脂作用有两种机制,一是本品增高脂蛋白脂酶和肝脂酶活性,促进极低密度脂蛋白的分解代谢,使血甘油三酯的水平降低。其次是本品使极低密度脂蛋白的分泌减少。
应用
扎贝特氯贝丁酸衍生物类血脂调节药,主要用于治疗高甘油三酯血症、高胆固醇血症、混合型高脂血症。
生物活性
Bezafibrate (BM 15075) 是第一个临床测试的双重pan-peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR)(过氧化物酶体增殖物激活受体)联合激动剂。
靶点
Target | Value |
PPAR |
体外研究
Bezafibrate是一种降脂纤维酸衍生物。Bezafibrate与xPPARβ结合的EC50 为5μM。Bezafibrate转录激活 Xenopus 的PPARβ ,其EC50为1 μM。大鼠脂肪细胞在Bezafibrate存在下原始培养24小时,能够增加涉及过氧化物酶体和线粒体β-氧化的关键基因的mRNA水平。过氧化物酶体β-氧化的限速酶acyl-CoA氧化酶和肌肉型肉毒碱棕榈酰基转移酶I (M-CPT-I)的mRNA的水平分别增加了1.6倍和4.5倍。Bezafibrate诱使解偶联蛋白-2 (UCP-2; 1.5倍诱导) 和 UCP-3 (3.7倍诱导)转录物线粒体蛋白质的增加,而减少了ATP的产率并且可能促进了脂肪酸的氧化。此外,Bezafibrate也会增加脂肪酸移位酶(2倍诱导)的mRNA水平。Bezafibrate能够以1.9倍诱导引起9,10-[
体内研究
Bezafibrate治疗能够诱导大鼠附睾白脂肪组织中M-CPT-I (4.5倍诱导), 脂肪酸移位酶(2.6倍诱导) 和 Pref-1 (5.6倍诱导)的mRNA水平的增加。 。与控制组相比,服用Bezafibrate会导致野生型和PPARβ-null小鼠的肝脏重量显著增加,而PPARα-null的小鼠服用Bezafibrate,其肝脏重量不变。服用Bezafibrate的野生型和PPARβ-null小鼠,性腺脂肪存储比控制组小很多(分别少2.8倍和 ~2.6倍),在同样方法喂养的PPARα-null的小鼠体内并没有发现这种效果。与控制组相比,Bezafibrate是能够引起野生型, PPARβ-null 小鼠和 PPARα-null 小鼠体内mRNAs编码脂质代谢酶(例如AOX , cytochrome P450 4A (CYP4A), LPL, ACS, 和 LCA D)的改变。Bezafibrate能诱导大鼠附睾白脂肪组织中UCPs的表达,并且能通过直接诱导
aco
基因的表达(第7天14.5倍)和过氧化酶体脂肪酸β-氧化改变能量平衡。此外,Bezafibrate显著降低血浆甘油三酯和瘦素浓度,而无需修改白色脂肪组织PPARγ 水平或者
ob
基因。
知名试剂公司产品信息
41859-67-0(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
苯扎贝特
Bezafibrate,>98.0%(LC)(T)(41859-67-0) TCI Shanghai
Bezafibrate,>98.0%(LC)(T)(41859-67-0) TCI Shanghai
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