6-羟基-3,4-二氢异喹啉-1-酮

6-羟基-3,4-二氢异喹啉-1-酮是合成西洛他唑的重要中间体，用于治疗稳定性间歇性跛行(闭塞性周围动脉粥样硬化的临床表现和典型症状)。同时也是合成抗血栓药，抗凝血激酶，消炎药，溃疡药，哮喘药，强心剂，治疗脑循环药及除草剂的重要中间体。

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步骤1：在-78℃条件下，将6-甲氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮（2.58g，14mmol）溶于二氯甲烷中，缓慢加入三溴化硼（2.7mL，28mmol）。反应混合物逐渐升温至室温并搅拌过夜。反应完成后，用冷水淬灭反应，随后用乙酸乙酯萃取。合并有机相，真空浓缩去除溶剂。粗产物通过ISCO CombiFlash系统进行纯化，采用硅胶柱色谱法，以0-15%甲醇的二氯甲烷溶液为洗脱剂，得到6-羟基-3,4-二氢异喹啉-1-酮，为浅棕色固体（1.8g，收率75%），熔点为204-206℃；质谱（电喷雾离子化）m/z 162.1 [M+H]+。

参考文献：

[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2012, vol. 22, # 2, p. 814 - 819

[2] Patent: US2009/69300, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 23

[3] Journal of Medicinal Chemistry, 2012, vol. 55, # 5, p. 2452 - 2468

[4] Patent: US2003/225122, 2003, A1. Location in patent: Page 18-19

[5] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2008, vol. 18, # 16, p. 4727 - 4730