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二对甲苯磺酸拉帕替尼

二对甲苯磺酸拉帕替尼

英文名称:Lapatinib Ditosylate
CAS号:388082-77-7
分子式:C36H34ClFN4O7S2
分子量:753.26
EINECS号:1312995-182-4
Mol文件:388082-77-7.mol
二对甲苯磺酸拉帕替尼 结构式

二对甲苯磺酸拉帕替尼 性质

熔点 240-2420C
储存条件 Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 DMSO 中≥24.3 mg/mL;不溶于乙醇;不溶于水
形态 固体
水溶解性 Water: Insoluble
CAS 数据库 388082-77-7

二对甲苯磺酸拉帕替尼 用途与合成方法

Lapatinib (GW-572016) Ditosylate是一种有效的EGFR 和 ErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.8和9.2 nM。
TargetValue
ErbB2
(Cell-free assay)
9.2 nM
EGFR
(Cell-free assay)
10.8 nM
ErbB4
(Cell-free assay)
367 nM

Lapatinib 微弱抑制ErbB4活性,IC50为367 nM, 作用于EGFR和 ErbB2 比作用于其他激酶,如c-Src, c-Raf, MEK, ERK, c-Fms, CDK1, CDK2, p38, Tie-2,和 VEGFR-2选择性高300多倍。Lapatinib作用于HN5细胞时,显著抑制受体EGFR 和 ErbB2自磷酸化,这种作用存在剂量依赖性,IC50分别为170 nM和80 nM,而作用于BT474细胞时,IC50分别为210 nM 和 60 nM。与OSI-774和Iressa(ZD1839)优先抑制过量表达EGFR细胞生长不同, Lapatinib 抑制过量表达EGFR和ErbB2细胞生长。 作用于过量表达EGFR或 ErbB2的细胞具有高抑制活性,IC50为0.09-0.21 μM,而作用于表达低水平EGFR或ErbB2的细胞,IC50为3-12 μM,比作用于正常纤维细胞选择性高100倍。Lapatinib有效抑制过量表达EGFR的HN5和A-431细胞生长,也抑制过量表达ErbB2的BT474和N87细胞生长,且显著诱导HN5细胞周期停在G1期,也诱导 BT474 细胞凋亡,与抑制AKT磷酸化相关。 Lapatinib 作用于含EGFR的L858R和T790M突变的抗Gefitinib的H1975细胞显著抑制Stat3磷酸化,导致细胞生长受抑制,IC50为1-2 μM。

Lapatinib 按~100 mg/kg剂量口服处理,每天两次,显著抑制BT474和HN5移植瘤生长,这种作用存在剂量依赖性。 与在体外活性一致,Lapatinib按100-150 mg/kg剂量处理携带H1975肿瘤的小鼠,延迟肿瘤生长。

安全信息

安全说明24/25
海关编码29420000

二对甲苯磺酸拉帕替尼 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-16 S1028 二对甲苯磺酸拉帕替尼 388082-77-7 25mg 647.01
2024-01-16 S1028 二对甲苯磺酸拉帕替尼 388082-77-7 10mM(1mL in DMSO) 794.43

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济南尚圣化工有限公司
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中文名称:拉帕替尼对甲苯磺酸盐
英文名称:lapatinib Ditosylate
CAS:388082-77-7
纯度:99% HPLC
包装信息:5KG;1KG
备注:抗肿瘤
湖北惠择普医药科技有限公司
现货
联系电话: 18507139096
产品介绍:
中文名称:二对甲苯磺酸拉帕替尼
英文名称:Lapatinib (GW-572016) Ditosylate
CAS:388082-77-7
纯度:98%
备注:可适当分装,质量保证,稳定供应!! 2克 千克;2克 千克;2克 千克
库存量:10kg
现货日期:2024/3/25 13:56:33
湖北海克斯生化有限公司
现货
联系电话:17362916295; 17362916295
产品介绍:
CAS:388082-77-7
纯度:99% HPLC
备注:100KG湖北海克斯
库存量:100湖北海克斯
现货日期:2024/3/28 15:14:07
北京百灵威科技有限公司
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产品介绍:
中文名称:二甲苯磺酸拉帕替尼
英文名称:Lapatinib ditosylate, 98%
CAS:388082-77-7
纯度:98%
包装信息:5MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
北京华威锐科化工有限公司
联系电话:0757-86329057 18934348241
产品介绍:
中文名称:无水二甲苯磺酸拉帕替尼,拉帕替尼中间体
英文名称:Lapatinib ditosylate monohydrate
CAS:388082-77-7
纯度:99.00%
包装信息:1kg
备注:HWG25102 询价RMB/1kg

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拉帕替尼对甲苯磺酸盐 威德利 含量99% 以上
湖北威德利化学试剂有限公司 2024-03-28
二对甲苯磺酸拉帕替尼
武汉维斯尔曼生物工程有限公司 2024-03-28

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