八角茴香提取物

八角茴香提取物以木兰科植物八角茴香为原料提取的棕黄色粉末物质，主要成分为挥发油及脂肪油。 八角茴香又名舶茴香，大茴，八角，大料。其性味辛，温。具有温阳散寒，理气止痛的功效。用于治疗寒疝腹痛，肾虚腰痛，胃寒呕吐，脘腹冷痛，腰膝冷痛，寒湿脚气等病证。 八角茴香,常绿乔木，高达20m。树皮灰色至红褐色，有不规则裂纹。叶互生或螺旋状排列，革质，椭圆形或椭圆状披针形，长6～12cm，宽2～5cm，上面淡绿色，光亮无毛，有透明油点，下面淡绿色，被疏毛; 叶柄粗壮，长约1cm。花单生于叶腋，有花梗，于果熟时先端弯曲；萼片 3，黄绿色；花瓣6～9，淡红至深红色; 雄蕊15～ 19，1～2轮；心皮8～9，离生，1轮，胚珠倒生。蓇葖果星芒状排列呈八角形，红棕色，木质，熟时沿腹缝线开裂。种子扁卵形，亮棕色。花期春、秋两季；果期秋季至翌年春季。

图1为八角茴香 生长在海拔700m以下阴湿、土壤疏松的山地; 栽培或野生。分布于广西、广东、云南、福建、贵州。
有关八角茴香提取物的概述、植物形态、化学成分、药理作用、现代应用等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-11-03） 1.黄酮类 槲皮素(quercetin)，槲皮素-3-O-鼠李糖苷(quercetin-3-O-rhamnoside)，槲皮素-3-O-葡萄糖苷(quercetin-3-O-β-glucoside)，槲皮素-3-O-半乳糖苷(quercetin-3-O-galactoside)，槲皮素-3-O-木糖苷(quercetin-3-O-xyloside)，山柰酚(kaempferol)，山柰酚-3-O-葡萄糖苷(kaempferol-3-O-glucoside)，山柰酚-3-O-半乳糖苷(kaempferol-3-O-galactoside)，山柰酚-3-芸香糖苷(kaempferol-3-rutinoside)。
2.甾体类 β-谷甾醇，胡萝卜苷。
3.有机酸类 乌索酸(ursolic acid)，4，12-di-O-methylillicinone C，11-epi-illicinone E，莽草酸(shikimic acid)，3-，或4-，或5-咖啡酰奎宁酸(caffeoylquinic acid)，3-，或4-，或5-阿魏酰奎宁酸(feruloylquinic acid)，4-(β-D-吡喃葡萄糖氧基)-苯甲酸[4-(β-D-glucopyranosyloxy)benzoic acid]，羟基桂皮酸(hydroxycinnamic acid)，羟基苯甲酸(hydroxybenzoic acid)等。
4.挥发油 主成分为反式茴香脑(anethole)，顺式茴香脑，还有对丙烯基苯基异戊烯醚(foeniculin)，α-及β-蒎烯(pinene)，樟烯(camphene)，月桂烯(myrcene)，α-水芹烯(α-phellandrene)，α-枸橼烯(α-limonene)，3-蒈烯(3-carene)，桉叶素(cineole)，4(10)-侧柏烯[4(10)-thujene]， α-松油烯(α-terpinene)，芳樟醇(linalool)，α-松油醇(α-terpineol)，4-松油醇(4-terpineol)，爱草脑(estragole)，茴香醛(anisaldehyde)，α-香柑油烯(α-bergamotene)，顺式-β-金合欢烯(Z-β-farnesene)，反式丁香烯(caryophyllene)，对苯二甲醛(1，4-phthalaldehyde)，β-甜没药烯(β-bisabolene)，α-葎草烯(α-humulene)，3-甲氧基苯甲酸甲酯(methyl 3-methoxy benzoate)，β-芹子烯(β-selinene)，α-胡椒烯(α-copaene)，对甲氧基苯-2-丙酮(p-methoxyphenylpropan-2-one)，δ-及γ-荜澄茄烯(cadinene)，β-愈创木烯(β-guaiene)，橙花叔醇(nerolidol)，榄香醇(elemol)，甲基异丁香油酚(methylisoeugenol)，β-橄榄烯(β-maaliene)，胡萝卜次醇(carotol)，柏木醇(cedrol)，对甲氧基桂皮醛(p-methoxycinnamaldehyde)。

图2为结构式 1.抑菌作用
八角茴香果实的醇提物在体外对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌和真菌均有抑菌作用。其所含成分之一甲基胡椒酚也有抗菌作用。本品水煎剂对人型结核杆菌有抑菌作用。八角茴香提取物对金黄色葡萄球菌、白喉杆菌、肺炎球菌的抑菌作用与青霉素钾盐20单位/毫升相似; 对枯草杆菌、大肠杆菌、霍乱弧菌及伤寒、副伤寒、痢疾杆菌的抑制作用与硫酸链霉素 50单位/毫升相似; 对真菌的抑制作用大于1%的苯甲酸及水杨酸。
2.性激素样作用
八角茴香提取物所含的茴香醚有雌激素样作用，其活性为50小鼠单位或100大鼠单位。
3.升白细胞作用
茴香醚和甲基胡椒酚均有升高白细胞的作用。正常狗灌胃茴香醚200 毫克/只，或肌肉注射300毫克/只; 正常家兔和猴肌肉注射100毫克/只，给药后24小时即出现升白现象。灌胃或肌肉注射均能防治环磷酰胺所致白细胞减少症，与烷化剂同服可减低其毒性，提高存活率，使白细胞下降慢，恢复快。
4.降酶作用
体内试验中，八角茴香甲醇提取物可降低肿瘤坏死因子-a诱导的感染性休克动物模型的血浆丙氨酸氨基转移酶水平，并呈一定的量效关系。
5.其它作用
甲基胡椒酚还有解痉和镇静作用。挥发油中的茴香醚具有刺激作用，能促进肠胃蠕动，可缓解腹部疼痛。对呼吸道分泌细胞具有刺激作用而促进分泌，可用于祛痰。 八角茴香为木兰科植物八角茴香Illicium verum Hook. f. 的干燥成熟果实。
【性状鉴别】 果实为聚合果，多由8个蓇葖果组成，放射状排列于中轴上。蓇葖果长 1～2cm，宽0.3～0.5cm，高0.6～1cm，先端钝或钝尖呈鸟喙状，上缘多开裂。外表面红棕色，有不规则皱纹，内表面淡棕色，平滑而有光泽，内含种子1粒。果梗弯曲如钩，长3～4cm，连接于果实基部中央，常脱落。种子扁卵形，长0.7cm，宽0.4cm，厚0.2cm，红棕色或黄棕色而光亮，尖端有种脐，旁有珠孔，另一端有合点，种脐与合点之间有浅色的狭细种脊，种皮质脆易碎，内有白色种仁 (胚乳)，富油性。气芳香，味辛、甜。以个大、完整、香气浓者为佳。
【显微鉴别】 粉末红棕色。①内果皮栅状细胞长柱形，长200～546μm，壁稍厚，纹孔口十字形或人字形。②种皮石细胞黄色，表面观类多角形，壁极厚，波状弯曲，胞腔分支状，内含棕黑色物; 断面观长方形，壁不均匀增厚。③果皮石细胞类长方形、长圆形或分支状，壁厚，孔沟较粗。④果柄石细胞单个散在，呈不规则分支状。⑤纤维长，散在或成束，直径29～60μm，壁木质化，有纹孔。⑥中果皮细胞红棕色，散有油细胞。⑦内胚乳细胞多角形，含脂肪油滴和糊粉粒。
【理化鉴别】 (1) 取本品粗粉1g，加石油醚 (60～90℃) —乙醚 (1：1) 混合液15ml，密塞，振摇15min，过滤，滤液置水浴上挥干，残渣加2ml无水乙醇使溶解，作供试品溶液。吸取供试品溶液2μl，点于CMC-Na硅胶G薄层板上，挥干，再点加间苯三酚盐酸试液2μl，显粉红色至紫红色的圆环。
(2) 精密量取上项供试品溶液10μl，置10ml量瓶中，加无水乙醇稀释至刻度，摇匀，照分光光度法测定，在259nm处有最大吸收。
(3)取本品对照药材粗粉，依 (1)项下同法制成对照药材溶液。另取茴香醛对照品20μl，加无水乙醇2ml使溶解，作对照品溶液。吸取 (1) 项下的供试品溶液。对照药材溶液和对照品溶液各5～10μl，分别点于同一以CMC-Na硅胶G薄层板上，以石油醚(30～60℃)—丙酮—醋酸乙酯 (19∶1∶1)展开，喷以间苯三酚盐酸试液。供试品色谱中，在与对照药材色谱和对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
【紫外光谱鉴别】 取样品粗粉1g，加石油醚(60～90℃)-乙醚(1：1)混合液15ml，密塞，振摇15min，滤过，滤液于热水浴上挥干，残渣加无水乙醇2ml使溶解，取溶液10μl，置10ml量瓶中，加无水乙醇稀释到刻度，摇匀，测定其紫外光谱。结果八角茴香在259nm波长处有最大吸收。 1.胃寒呕吐 八角茴香、生姜、丁香等，水煎服。
2.疝气腹痛 八角茴香、杏仁、葱白等，水煎服。 八角茴香研粉、水煮、过滤、浓缩后给小鼠灌胃25g/kg，观察7天，无1只死亡。茴香脑给小鼠灌胃的LD50为4g/kg，腹腔注射的LD50为1.5g/kg，茴香脑顺式异构体大鼠腹腔注射LD50为0.07g/kg; 小鼠腹腔注射的LD50为2.67g/kg，小鼠腹腔注射的LD50为1.41g/kg，提示顺式毒性大。八角茴香含少量黄樟醚，黄樟醚对大鼠和犬可诱发肝癌。对八角茴香提出的挥发油进行鼠伤寒沙门菌营养缺陷型回复突变试验 (Ames试验)，选用菌株为TA98、TA100，结果表明，挥发油中黄樟醚未显示出致突变作用，可能含量太少，不能引起测检菌的回复突变。