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马来酸噻吗洛尔

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马来酸噻吗洛尔
马来酸噻吗洛尔 用途与合成方法
  • 结构及理化性质马来酸噻吗洛尔为白色结晶性粉末、无臭、味苦。熔点199-203℃,熔融时分解。在水或甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在氯仿中微溶,在乙醚中几乎不溶。
  • 适应症马来酸噻吗洛尔主要用于原发性开角型青光眼、无晶状体性青光眼、某些继发性青光眼和高眼压;也适用于某些对药物或手术治疗无效的青光眼。
  • 药理作用及作用机制马来酸噻吗洛尔为β肾上腺素受体阻滞剂,青光眼眼用药,作用强度为普蔡洛尔的8倍,能减少眼内房水的生成,有明显的降低眼内压作用。无显著的内源性拟交感活性,也无局部麻醉作用。不缩小瞳孔,不影响视敏度,不引起睫状肌痉挛,不出现明显的视力模糊或夜盲症等。滴眼后20分钟,眼内压即开始下降,2小时后达最大的下降幅度,并可连续作用24小时。马来酸噻吗洛尔对青光眼,特别是原发性、开角型青光眼有良好效果,优于传统的降眼压药。其特点为起效快、副作用小、耐受性好。对瞳孔大小、对光反应及视力无影响。对某些病人, 马来酸噻吗洛尔与一些抗青光眼药物有相加作用。此外,对无晶状体性青光眼、某些继发性青光眼、高眼压症以及其他对药物和手术无效的青光眼也有一定的疗效。
  • 不良反应马来酸噻吗洛尔用于治疗青光眼时,常见的剂型是马来酸噻吗洛尔滴眼液,因其使用方便,顺从性好而容易受到广大患者的接受,但存在药物生物利用度低,要多次给药的弊端,而且由于鼻泪管的吸收,可能会引起一些不良反应。马来酸噻吗洛尔自1978年9月经过美国批准进入市场至年月,因用马来酸噻吗洛尔滴眼液后引起得全身不良反应的情况。统计分析共有3000例不良反应报道,其中有450例严重呼吸系统和心血管系统不良反应,死亡32例。
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