2-溴-5-氟苯甲醚

2-溴-5-氟苯甲醚可在过渡金属催化剂的作用下和芳基硼酸类物质发生交叉偶联反应，可用于联苯类衍生物的合成。有文献报道其结构中的溴原子可在金属钯催化的作用下和频哪醇硼酸酯类物质发生硼化反应，可有效地将溴原子转化为相应的硼酸酯单元。此外，其可在路易斯酸的活化作用下和乙酰氯类物质发生酰化反应，得到相应的苯乙酮类衍生物。

2-溴-5-氟苯甲醚是一种卤代苯甲醚类化合物，它的化学反应活性主要集中于其苯环上的溴原子，可用作有机合成中间体和药物分子的合成原料，例如有文献报道该物质可用于药物分子安塞曲匹的制备。

77-78-1

147460-41-1

450-88-4

a）以2-溴-5-氟苯酚（20.0g，104.7mmol）和碳酸钾（21.71g，157.1mmol）为原料，在丙酮（200mL）中形成悬浮液。向该悬浮液中缓慢加入硫酸二甲酯（10.90mL，115.2mmol）。将反应混合物在60℃下搅拌2小时，反应完成后冷却至室温，随后在减压下浓缩去除溶剂。将浓缩后的残余物溶解于乙醚（200mL）和水（100mL）的混合液中，分离有机相。有机相依次用2N盐酸水溶液（50mL）和饱和碳酸氢钠溶液（50mL）洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。干燥后的有机相在减压下蒸发溶剂，得到浅黄色油状产物2-溴-5-氟苯甲醚（21.46g，收率100%）。产物经核磁共振氢谱（300MHz，CDCl3）确认：δ7.45（1H，dd，Ar-H），6.70-6.55（2H，m，Ar-H），3.90（3H，s，OCH3）。

参考文献：

[1] Patent: WO2004/43903, 2004, A1. Location in patent: Page 29

[2] Patent: WO2004/43903, 2004, A1. Location in patent: Page 30

[3] Patent: WO2004/43904, 2004, A1. Location in patent: Page 28