乙醇(药用辅料)

据美国IIG[1]收载：牙科; 溶液12.80%肌肉–静脉–皮下;注射6.10%肌肉–静脉;注射11.00% 肌肉–静脉;溶质,注射10.00% 吸入气雾剂, 定量95.89% 吸入气雾剂L, 喷雾剂33.00% 吸入剂;溶液25.00% 肌内注射12.00% 肌内注射,溶质10.00% 肌内注射静脉注射49.00%静脉注射; 粉针剂静脉注射;溶质40.00% 静脉– 皮下; 注射0.94%静脉(灌注);注射34.30% 静脉(灌注); 注射’溶质30.00% N/A;眼科用液剂0.50% 眼科用液剂, 滴剂1.40% 口服; 气雾剂, 定量 1.0e-04% 口服;胶囊 0.05MG 口服;胶囊, 软明胶15.36MG 口服;胶囊, 持释口服; 浓缩剂71.60% 口服; 液体 口服; 溶液 75.00 % 口服; 溶液, 浓缩口服; 溶质, 酏剂94.70% 口服; 溶质, 液体,浓缩, 口服15.06% 口服; 悬浊剂21.00% 口服; 糖浆剂75.00% 口服; 片剂 196.00MG 口服; 片剂, 包衣口服; 片剂, 控释口服; 片剂,迟释, 肠溶衣71.50MG 口服; 片剂, 薄膜衣口服; 片剂,口腔崩解口服; 片剂,重复作用口服; 片剂, 长效口服-21; 片剂口服-28; 片剂直肠;悬浊液21.00% 呼吸 (吸入剂); 溶质, 0.08 % 舌下片剂局部; 乳浊型气雾剂58.21% 局部; 乳液, 乳膏局部; 凝胶84.95% 局部; 洗液80.50% 局部; 贴剂局部;粉剂, 用于溶液局部; 洗发剂10.00% 局部; 溶液91.07 % 局部;喷雾剂49.25% 局部; 药棉 经皮; 控释薄膜358.70MG 经皮; 凝胶74.10% 经皮; 喷雾剂据日本《医药品添加物事典2007》收载（最大使用量）：口服3.26mg 其他内用0.997ml 静脉注射800mg 肌肉注射0.15mL 一般外用427mg/g 经皮0.6mL/mL 舌下用药0.36 mL/mL 直肠尿道用药0.05 mL/mL 眼科用药0.08 mL/mL 耳鼻科用药0.01 mL/mL 牙科外用及口腔用药0.75 mL/mL 其他外用0.7 mL/mL 皮下注射2mg Ethanol50  一般外用600mg/g 55Vol%Ethanol一般外用533mg/g 70Vol%Ethanol一般外用900μg/g[2] [1] 美国IIG [2] 日本医药品添加剂协会. 日本医药品添加物事典.2007年版[S].日本：药事日报社，2007. 乙醇和各种浓度的乙醇水溶液广泛应用于药物制剂和化妆品中。见表 Ⅰ。尽管乙醇主要用作溶剂，也常用作溶液的抗菌防腐剂。局部用乙醇溶液也用做通透促进剂和消毒剂。 表Ⅰ：酒精的用途[1] 用途 浓度（% v/v） 抗菌防腐剂 ≥10 消毒剂 60～90 浸出制剂加工中的提取溶剂 达到85 薄膜包衣溶剂 不定 注射剂的溶剂 不定 口服液体制剂的溶剂 不定 局部用药溶剂 60～90[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003. 3K9958V90M 口服,一般外用,注射用药,眼科、耳鼻科用药,牙科用药 乙醇和乙醇水溶液广泛地应用于各种药物处方和化妆品中。也用于含醇的饮料中。 乙醇在胃肠道迅速被吸收，蒸汽可以通过肺吸收；它主要在肝脏中被代谢成乙醛，进一步被氧化成乙酸盐。 乙醇是中枢神经系统的抑制剂，摄入少量到中等量的乙醇能够导致醉酒症状，包括：肌肉不协调，视力损害，吐字不清等。摄入高浓度的乙醇可以导致脊髓反应降低，嗜睡，健忘，体温降低，低血糖，昏迷，麻木，呼吸抑制，心血管衰竭，人血乙醇致死浓度为400～500 mg/100mL。 乙醇醉酒症通常由于有意饮用乙醇饮料引起，乙醇作为许多药品的溶剂，当被大量摄入时，可能会导致醉酒的不良作用。在美国，OTC药品的最大乙醇含有量对于12岁以上患者为10% v/v，对于6～12岁的患者为5% v/v，对于6岁以下患者为0.5% v/v。已经有含有50%乙醇（乙醇95或96% v/v）的注射剂产品。但是，这种浓度会引起肌内注射的疼痛。最好使用5～10% v/v的较低浓度。乙醇（95% v/v）的皮下注射同样会引起显著的疼痛，继而是麻醉感。靠近神经处注射会引起神经炎和神经抑制。这一作用在治疗上可对剧烈的疼痛进行麻醉抑制，虽然在神经传导阻断术时，使用乙醇是有争议的。剂量为1mL无水乙醇已经用于该目的。 局部应用50% v/v以上的乙醇可能对皮肤有刺激性。 LD50(小鼠,腹腔注射):0.93g/kg LD50(小鼠,静脉注射):1.97g/kg LD50(小鼠,口服):3.45g/kg LD50(小鼠,皮下注射):8.29g/kg LD50(大鼠,腹腔注射):3.75g/kg LD50(大鼠,静脉注射):1.44g/kg LD50(大鼠,口服):7.06g/kg[1][1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003. 本品已收入FDA《非活性组分指南》（可用于皮肤用制剂；吸入剂；肌肉注射和静脉注射剂；鼻眼用制剂；口服胶囊剂，溶液剂，混悬剂，乳剂和片剂；直肠用，局部用及透皮吸收制剂）。在英国已许可用于注射剂和非注射剂产品。[1][1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003. 乙醇可以由淀粉、蔗糖或其它糖类为原料用控制酶的发酵法制备。被发酵的液体被制成15%的乙醇。分馏后可获得95%（v/v）的乙醇。也可以通过一系列合成方法制备。[1][1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003. 乙醇的水溶液可通过热压灭菌和过滤灭菌，应保存在密闭容器中，存放在阴凉处。[1][1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003. 在酸性条件下，乙醇溶液可以同氧化性物质剧烈反应。与碱混合时，与残存的醛反应，颜色可能变深，可使有机盐或阿拉伯胶从水溶液或分散系统中沉淀出来。乙醇溶液也与铝容器有禁忌，可能同一些药物有相互作用。[1][1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.