乙酸乙酯(药用辅料)

据美国IIG[1]收载： 口服; 胶囊, 持释 382.25 mg 局部用溶液剂               31.00% 经皮; 薄膜, 控释36138.00mg   据日本《医药品添加物事典2007》收载（最大使用量）： 一般外用0.4mL/mL 杀虫剂[2] [1] 美国IIG [2] 日本医药品添加剂协会. 日本医药品添加物事典.2007年版[S].日本：药事日报社，2007. 30℃以下避光、气密容器贮藏。乙酸乙酯在潮湿状态下缓慢降解为醋酸；本品可吸水达到3.3%（W/W）。 乙酸乙酯受热降解，生成乙醇和醋酸，同时伴有腐蚀性烟和刺激性臭。本品易燃，其蒸气可触及远距离火源可引起回火。聚乙二醇和混合胶束体系可以抑制乙酸乙酯的碱水解反应。[1][1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003. 已收载于FDA 《非活性组分指南》（口服片剂和缓释片剂）和英国许可用于非注射用制剂（片剂、局部溶液剂和凝胶）。包括英国在内的许多国家准许乙酸乙酯用于食品工业。[1][1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003. 香料；溶剂。在药物制剂中，乙酸乙酯主要是作为溶剂使用，也可用作香料、调料。作为溶剂，它用于外用溶液剂和凝胶剂中，并且可用于片剂的可食性印字墨水。 乙酸乙酯可以增加氯噻酮的溶解度，制备新戊酸吡罗昔康及甲芬那酸的多晶型，并可用于微球的制备。 乙酸乙酯在食品加工中主要用作香料调料。本品也用于人工水果香精调料中，在食品加工中用作提取溶剂。[1] [1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003. 乙酸乙酯可用于食品和口服及外用药物制剂中。作为赋形剂一般认为本品相对无毒、无刺激性。然而，乙酸乙酯可刺激黏膜并且高浓度可导致中央神经系统抑制。过度的暴露可能产生的症状包括眼，鼻，喉的刺激，麻痹和皮炎。 没有资料显示乙酸乙酯是人类致癌原，也未表明其具有生殖和发育毒性。 WHO规定乙酸乙酯的每日允许摄入量最大为25mg/kg。 在英国，本品暂时允许在食品中作为溶剂应用并且食品中累积最高浓度为1000ppm。 LD50(猫，SC)：3.00g/kg LD50(豚鼠，口服)：5.50g/kg LD50(豚鼠，SC)：3.00g/kg LD50(小鼠，IP)：0.709g/kg LD50(小鼠，口服)：4.10g/kg LD50(家兔，口服)：4.935g/kg LD50(大鼠，口服)：5.62g/kg[1] 毒性数据参考资料[2] 注射剂;  猫;LCL0:61gm/m3; 毒性作用未报道; HBTXAC 1,336,55 [Handb Toxicol]  豚鼠; LCL0:77gm/m3/1H; 毒性作用未报道; Melaad 24,166,33 [Med Lav]  人; TLCL0:400ppm; 感觉器官和特殊知觉(异常嗅觉影响; Conjuctiva 刺激);肺,胸或呼吸(异常改变);JIHTAB 25,282,43[J Ind Hyg Toxicol] 小鼠; LCL0:31gm/m3/2H; 毒性作用未报道; AGGHAR 5,1,33[Arch Gewerbepathol Gewerbehyg]  大鼠;LC50:1600ppm/8H; 毒性作用未报道;14CYAT 2,1879,63[Ind Hyg Toxicol 2nd Ed 1958-1963] 腹膜内;  小鼠; LD50:709mg/kg; 毒性作用未报道; SCCUR -,561[Shell Chem Co Unpubl Rep] 口服;  豚鼠; LD50:5500mg/kg; 行为 (嗜睡; Change in moior activity;Comel);GISAAA 48(4),66,83[Gig Sant]  小鼠; LD50:4100mg/kg;行为 (嗜睡; Change in moior activity;Comel); GISAAA 48(4),66,83[Gig Sant]  大鼠; LD50:5620mg/kg; 毒性作用未报道;YKYUA6 32,1241,81[Yakkyokil]  兔; LD50:4935mg/kg; 毒性作用未报道; IMSUAI 41,31,72[Ind Med Surg] 皮下;  猫; LD50:3000mg/kg; 毒性作用未报道; AGGHAR 5,1,33[Arch Gewerbepathol Gewerbehyg]  豚鼠; LD50:3000mg/kg; 毒性作用未报道; AGGHAR 5,1,33[Arch Gewerbepathol Gewerbehyg]  大鼠;LDL0:5000mg/kg; 毒性作用未报道; BSIBAC 18,45,42[BOLL Soc Ital Biol Sper] [1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003. [2]《Registry of Toxic Effects of Chemical Substances》 口服，经皮，局部用药 76845O8NMZ 乙酸乙酯与强氧化剂、强碱、强酸和硝酸盐产生剧烈反应，可导致火灾或者爆炸。本品与氯磺酸、氢化锂铝、2-氯甲基呋喃，及四丁基氢氧化钾也起剧烈反应。[1][1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003. 在浓硫酸存在下，乙醇和乙酸的混合物缓慢蒸馏制得乙酸乙酯。也可在乙醇铝催化剂存在条件下由乙烯制得。[1][1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.