5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺

英文名称:5-[3-(Ethylsulfonyl)phenyl]-3,8-dimethyl-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-9H-pyrido[2,3-b]indole-7-carboxamide
CAS号:934541-31-8
分子式:C28H32N4O3S
分子量:504.64
EINECS号:
Mol文件:934541-31-8.mol
5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺 结构式

5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺 性质

密度 1.33
储存条件 Store at -20°C
溶解度 DMSO 中≥25.25 mg/mL;不溶于水;不溶于乙醇
形态 固体
颜色 米白色至浅黄色
InChIKey WKDACQVEJIVHMZ-UHFFFAOYSA-N
SMILES N1C2=C(C(C3=CC=CC(S(CC)(=O)=O)=C3)=CC(C(NC3CCN(C)CC3)=O)=C2C)C2=CC(C)=CN=C12

5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺 用途与合成方法

TAK-901是一种新型Aurora A/B抑制剂,IC50为21 nM/15 nM,不是有效的细胞JAK2, c-Src和Abl抑制剂。Phase 1。
TargetValue
JAK3 1.2 nM
c-Src 1.3 nM
CLK2 <2.0 nM
FGR <2.0 nM
YES1 <2.0 nM

TAK-901以紧密结合,时间依赖的方式抑制Aurora A-TPX2和Aurora B-INCENP。TAK-901从Aurora B-INCENP中的解离在920分钟的1/2处较慢,测定的TAK-901结合到Aurora B-INCENP的亲和力常数为0.02 nM。培养的来自不同组织的人肿瘤细胞系中,TAK-901抑制细胞增殖, IC50s范围为40到500nM。通过免疫荧光和流式细胞术测定,与Aurora B抑制一致,TAK-901治疗在人PC3前列腺癌和HL60急性髓性白血病细胞中产生多倍体。一组大范围激酶的检测表明,多种激酶,包括FLT3,FGFR 和Src家族激酶,会被TAK-901抑制,IC50值与Aurora A和B相似。在细胞中,TAK-901抑制Flt3和FGFR2自身磷酸化,通过测量细胞内组氨酸H3磷酸化,IC50值接近Aurora B,而抑制细胞内Src和Bcr Abl的IC50s要弱20倍。在一组基于通路特异性报告基因的细胞模型中,TAK-901抑制NFkB和JAK/STAT通路,具有亚微摩尔级的效能。

安全信息

WGK GermanyWGK 3
存储类别11 - 可燃固体

5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺 价格(试剂级)

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2026-09-15 HY-12201 5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺 934541-31-8 5mg 800
2026-09-15 HY-12201 5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺 934541-31-8 10 mM * 1 mLin DMSO 888

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英文名称:5-[3-(Ethylsulfonyl)phenyl]-3,8-dimethyl-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-9H-pyrido[2,3-b]indole-7-carboxamide
CAS:934541-31-8
纯度:98%
包装信息:g;kg
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备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称:5-[3-(Ethylsulfonyl)phenyl]-3,8-dimethyl-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-9H-pyrido[2,3-b]indole-7-carboxamide
CAS:934541-31-8
纯度:>98%,Aurora A/B
包装信息:50MG
备注:>98%,Aurora A/B抑制剂 5800
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中文名称:TAK-901
英文名称:TAK-901
CAS:934541-31-8
纯度:≥98%
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最新发布供应信息

化合物 TAK901|T2709|TargetMol
TargetMol中国(陶术生物) 2026-09-26
Aurora A和B抑制剂(TAK-901)
上海泽叶生物科技有限公司 2026-09-24

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