正丁基苯酞

丁基苯酞分为正丁基苯酞以及亚丁基苯酞，正丁基苯酞，化学名为3-丁基-1(3H)-异苯并呋喃酮，又称芹菜甲素，商品名为恩必普，属简单苯酞类，为油状液体，有芹菜香味，是我国自主研究和开发出的用于治疗缺血性脑卒中的药物，它具有出色的安全性单一体结构，同时具有多种药理作用，能够全面治疗缺血性脑卒中明显减少梗塞后神经功能缺失、改善患者生活能力状态。 正丁基苯酞是一种可改善脑侧支循环的药物，对急性缺血性脑卒中患者的中枢神经功能的损伤有显著改善作用，可促进患者功能恢复。本品可阻断缺血性脑卒中所致脑损伤的多个病理环节，具有较强的抗脑缺血作用，明显改善缺血脑区的微循环和血流量，增加缺血区毛细血管数量；减轻脑水肿，缩小大鼠局部脑缺血的梗塞面积；改善脑能量代谢，抑制神经细胞凋亡，并具有抗脑血栓形成和抗血小板聚集作用。正丁基苯酞可能通过提高脑血管内皮NO和PGI2的水平降低细胞内钙浓度，抑制谷氨酸释放，降低花生四烯酸含量，抑制氧自由基和提高抗氧化酶活性等机制而产生上述药效作用。 500ml反应瓶中投入苯酐60.0g、戊酸酐113.2g、无水乙酸钠33.23g，升温至200℃反应3h，反应完毕减压浓缩回收生成的正戊酸，降温至30℃缓慢加入硼氢化钠的氢氧化钠溶液（6.5g硼氢化钠、40.0g氢氧化钠溶于100ml水中），60℃反应5h，反应完毕二氯甲烷萃取杂质，水相用稀盐酸调节pH至1，85℃保温3h，降温后二氯甲烷萃取，浓缩即得正丁基苯酞54.2g，收率70.33%，液相纯度98.36%。 正丁基苯酞可抗脑缺血和抗老年痴呆。丁苯酞软胶囊是我们国家自主研发的一类国产新药，是从芹菜籽中提取的，能够改善脑细胞的线粒体酶活性，可以促进脑梗死区域内脑细胞的芽生，促进侧支循环的建立，能够改善梗死灶内的脑缺血状态，所以它是在脑梗死的急性期使用的药物。