扑炎痛
扑炎痛 性质
熔点 | 177-181℃ |
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沸点 | 453.11°C (rough estimate) |
密度 | 1.2016 (rough estimate) |
折射率 | 1.4500 (estimate) |
储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
酸度系数(pKa) | 14.17±0.70(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色 |
水溶解性 | 20mg/L(21 ºC) |
Merck | 14,1045 |
CAS 数据库 | 5003-48-5(CAS DataBase Reference) |
扑炎痛 用途与合成方法
扑炎痛又名贝诺酯、苯诺来、解热安,化学名:2-乙酰氧基苯甲酸对乙酰氨基苯酯,是由对乙酰氨基酚和阿司匹林化学结构经拼合形成的酯化前药,属于非甾体抗炎解热镇痛药。贝诺酯具有对胃肠道刺激性小、毒性低、作用时间长等特点,在临床上得到广泛应用。
扑炎痛临床应用广泛,因服扑炎痛引起药疹,血尿、甚至过敏性休克致死,患者因感冒头昏身疼服扑炎痛后,引起心绞痛反应,血压一度降到“0”,但很快回升,在短时间内出现心纹痛反应。经心电监测及实验室检查各项数据均正常,患者服用扑炎痛后在较短时间内出现心纹痛反应, 可能由于服用扑炎痛后刺激迷走神经,迷走神经兴奋性增高,反射性地引起心脏缺血,缺氧(有紫绀发生)导致心绞痛。
在装有温度计、磁力电动搅拌器的250 m L三口烧瓶中加入60 m L溶剂DMF,控温0℃~5℃,分批加入6.58 g(22.2 mmol)固体三光气。加入后,升温到室温搅拌30 min,制得66.6 mmol Vilsmeier试剂。控温5℃下向Vilsmeier试剂中加入10.0 g(55.5 mmol)乙酰水杨酸,逐滴加入66.6 mmol三乙胺缚酸剂,室温条件下反应3 h,然后将反应液转移至恒压漏斗中,密封备用。精确称取10.0 g (66.2 mmol)扑热息痛(对乙酰氨基酚)和100 m L水,加入装有搅拌桨、温度计的500 m L三口烧瓶中。将反应液降温至5℃左右,在搅拌下逐滴加入氢氧化钠溶液(3.6 g固体氢氧化钠,20 m L水配成)。滴加完毕后,缓慢滴入第一步制得的乙酰水杨酰氯(20 min滴毕),控温8℃~12℃,滴毕,用15 m L DMF荡洗恒压滴液漏斗并滴加至反应液中,使反应液的p H在9~10之间,搅拌反应30 min后,补加150 m L水,搅拌析晶30 min后,抽滤,用水冲洗至中性,烘干,得粗品扑炎痛13.98 g,摩尔收率为80.4%。
采用流动相0.05 mol/L醋酸铵-甲醇(85:15),检测波长257 nm,结果扑炎痛和对乙酰氨基酚,水杨酸未能达到有效分离。流动相采用甲醇-水(磷酸调pH 3.5)(56:44),检测波长240 nm,此条件下贝诺酯与相关杂质能较好的分离。最终选定了以甲醇-水(磷酸调pH 3.5)(56:44)为流动相的系统。 扑炎痛是对乙酰氨基酚与阿司匹林的酯化物, 具有消炎、解热、镇痛及抗风湿作用, 作用机制同阿司匹林及对乙酰氨基酚, 不良反应较少, 常见为胃肠道反应, 较轻微, 偶见皮疹。某患者服贝诺酯片1 天后发病, 同期未用过其他药物, 病史明确, 皮损及临床表现符合多形红斑药疹。安全信息
RTECS号 | VO0720000 |
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海关编码 | 2924.29.7790 |
毒性 | LD50 in mice, rats (mg/ml): 2000, ~10000 orally; 1255, 1830 i.p. (Robertson) |
扑炎痛 化学药品说明书
扑炎痛 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024-11-08 | 46596 | 贝诺酯 | 5003-48-5 | 5g | 1135 |
2024-11-08 | 46596 | 贝诺酯 | 5003-48-5 | 25g | 4780 |