马来酸阿塞那平

马来酸阿塞那平是适用于精神分裂症治疗的一种药品，适用于伴随双极障碍I型躁狂或混合发作的急性治疗。

Asenapine maleate (Org 5222)是一种高亲和性的包括 serotonin, norepinephrine, dopamine 和 histamine receptors在内的多种受体的拮抗剂，用于治疗神经分裂症以及抑郁狂躁型忧郁症。

Target	Value
5-HT2C	10.46(pKi)
5-HT2A	10.15(pKi)
5-HT7	9.94(pKi)
5-HT2B	9.75(pKi)
5-HT6	9.6(pKi)

Asenapine显示高亲和力和对血清素受体结合亲和力不同的等级次序（pKi）的（5-HT1A[8.6]，5-HT1B[8.4]，5-HT 2A[10.2]，5-HT 2B[9.8]，5-HT 2C[10.5]，5-HT5[8.8]，5-HT 6[9.6]和5-HT 7[9.9]），肾上腺素受体（α1[8.9]，alpha2A[8.9]，alpha2B[9.5]和alpha2C[8.9]），多巴胺受体（D1[8.9]，D2[8.9]，D3 [9.4]和D4[9.0]）和组胺受体（H1 [9.0]和H2[8.2]）。Asenapine具有和5-HT 2C，5-HT 2A，5-HT 2B，5-HT 7，5-HT 6，alpha2B和D3受体更高的亲和力，表明这些目标分子参与到治疗。Asenapine表现为一种有效的拮抗剂（pKB），5-HT 1A（7.4），5-HT1B（8.1），5-HT 2A（9.0），5-HT 2B（9.3），5-HT 2C（9.0），5-HT 6（8.0 ），5-HT 7（8.5），D 2（9.1），D3（9.1），alpha2A（7.3），alpha2B（8.3），alpha2C（6.8）和H 1受体（8.4）。

在自由移动的大鼠中，Asenapine（0.05-0.2 毫克/千克，皮下注射）诱导剂量依赖性CAR抑制（无逃避失败记录），并不会诱发强直性昏厥。在大鼠在内侧前额叶皮质（mPFC的）和伏隔核中，Asenapine（0.05-0.2 毫克/千克，皮下注射）同时增加多巴胺流出。Asenapine（0.01毫克/公斤，iv）增加多巴胺流出优先相比伏隔的核心，而在较高的剂量（0.05 毫克/千克，i.v.），差异消失。在内侧前额叶皮质的锥体细胞中，Asenapine显著增强NMDA诱导的应答。