阿塞那平马来酸盐
中文名称:阿塞那平马来酸盐
英文名称:Asenapine Maleate
CAS号:85650-56-2
分子式:C21H20ClNO5
分子量:401.84
EINECS号:288-064-8
Mol文件:85650-56-2.mol
阿塞那平马来酸盐 性质
| 熔点 | 141-145° |
|---|---|
| 闪点 | 9℃ |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | H2O：≥10mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | pK1 <3, pK2 7.52, pK3 8.51(at 25℃) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 水溶解性 | Water : 6.25 mg/mL (15.55 mM; Need ultrasonic and warming) |
| InChIKey | GMDCDXMAFMEDAG-CHHFXETESA-N |
阿塞那平马来酸盐 用途与合成方法
马来酸阿塞那平是适用于精神分裂症治疗的一种药品，适用于伴随双极障碍I型躁狂或混合发作的急性治疗。
Asenapine maleate (Org 5222)是一种高亲和性的包括 serotonin, norepinephrine, dopamine 和 histamine receptors在内的多种受体的拮抗剂，用于治疗神经分裂症以及抑郁狂躁型忧郁症。| Target | Value |
| 5-HT2C | 10.46(pKi) |
| 5-HT2A | 10.15(pKi) |
| 5-HT7 | 9.94(pKi) |
| 5-HT2B | 9.75(pKi) |
| 5-HT6 | 9.6(pKi) |
Asenapine显示高亲和力和对血清素受体结合亲和力不同的等级次序（pKi）的（5-HT1A[8.6]，5-HT1B[8.4]，5-HT 2A[10.2]，5-HT 2B[9.8]，5-HT 2C[10.5]，5-HT5[8.8]，5-HT 6[9.6]和5-HT 7[9.9]），肾上腺素受体（α1[8.9]，alpha2A[8.9]，alpha2B[9.5]和alpha2C[8.9]），多巴胺受体（D1[8.9]，D2[8.9]，D3 [9.4]和D4[9.0]）和组胺受体（H1 [9.0]和H2[8.2]）。Asenapine具有和5-HT 2C，5-HT 2A，5-HT 2B，5-HT 7，5-HT 6，alpha2B和D3受体更高的亲和力，表明这些目标分子参与到治疗。Asenapine表现为一种有效的拮抗剂（pKB），5-HT 1A（7.4），5-HT1B（8.1），5-HT 2A（9.0），5-HT 2B（9.3），5-HT 2C（9.0），5-HT 6（8.0 ），5-HT 7（8.5），D 2（9.1），D3（9.1），alpha2A（7.3），alpha2B（8.3），alpha2C（6.8）和H 1受体（8.4）。
在自由移动的大鼠中，Asenapine（0.05-0.2 毫克/千克，皮下注射）诱导剂量依赖性CAR抑制（无逃避失败记录），并不会诱发强直性昏厥。在大鼠在内侧前额叶皮质（mPFC的）和伏隔核中，Asenapine（0.05-0.2 毫克/千克，皮下注射）同时增加多巴胺流出。Asenapine（0.01毫克/公斤，iv）增加多巴胺流出优先相比伏隔的核心，而在较高的剂量（0.05 毫克/千克，i.v.），差异消失。在内侧前额叶皮质的锥体细胞中，Asenapine显著增强NMDA诱导的应答。安全信息
| 危险品标志 | Xn,N,T,F |
|---|---|
| 危险类别码 | 22-36/37/38-50/53-39/23/24/25-23/24/25-11 |
| 安全说明 | 26-60-61-45-36/37-16 |
| 危险品运输编号 | UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 29339900 |
阿塞那平马来酸盐 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-11100 | 5 mg | 281 | ||
| 2024-01-25 | HY-11100 | 阿塞那平马来酸盐 | 85650-56-2 | 10mg | 450 |
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中文名称：阿塞那平马来酸盐
英文名称：Asenapine Maleate
CAS：85650-56-2
纯度：99%
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中文名称：马来酸阿塞那平
英文名称：trans-5-chloro-2,3,3a,12b-tetrahydro-2-methyl-1H-dibenz[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrole maleate
CAS：85650-56-2
纯度：>=99%
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CAS：85650-56-2
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中文名称：马来酸阿塞那平
英文名称：trans-5-chloro-2,3,3a,12b-tetrahydro-2-methyl-1H-dibenz[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrole maleate
CAS：85650-56-2
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中文名称：马来酸氯氧平
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