马来酸阿塞那平

用途生物活性靶点体外研究体内研究马来酸阿塞那平试剂级价格

马来酸阿塞那平

CAS号:85650-56-2
英文名:Asenapine Maleate
中文名:马来酸阿塞那平
CBNumber:CB00133631
分子式:C21H20ClNO5
分子量:401.84
MOL File:85650-56-2.mol

马来酸阿塞那平化学性质

熔点 :141-145°
闪点 :9℃
储存条件 :2-8°C
溶解度 :H2O: ≥10mg/mL
酸度系数(pKa) :pK1 <3, pK2 7.52, pK3 8.51(at 25℃)
形态 :powder
颜色 :white to off-white
水溶解性 :Water : 6.25 mg/mL (15.55 mM; Need ultrasonic and warming)
InChIKey :GMDCDXMAFMEDAG-CHHFXETESA-N

安全信息

危险品标志 :Xn,N,T,F
危险类别码 :22-36/37/38-50/53-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明 :26-60-61-45-36/37-16
危险品运输编号 :UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany :3
海关编码 :29339900

马来酸阿塞那平性质、用途与生产工艺

用途
马来酸阿塞那平是适用于精神分裂症治疗的一种药品，适用于伴随双极障碍I型躁狂或混合发作的急性治疗。
生物活性 Asenapine maleate (Org 5222)是一种高亲和性的包括 serotonin, norepinephrine, dopamine 和 histamine receptors在内的多种受体的拮抗剂，用于治疗神经分裂症以及抑郁狂躁型忧郁症。
靶点
Target Value
5-HT2C 10.46(pKi)
5-HT2A 10.15(pKi)
5-HT7 9.94(pKi)
5-HT2B 9.75(pKi)
5-HT6 9.6(pKi)
体外研究
Asenapine显示高亲和力和对血清素受体结合亲和力不同的等级次序（pKi）的（5-HT1A[8.6]，5-HT1B[8.4]，5-HT 2A[10.2]，5-HT 2B[9.8]，5-HT 2C[10.5]，5-HT5[8.8]，5-HT 6[9.6]和5-HT 7[9.9]），肾上腺素受体（α1[8.9]，alpha2A[8.9]，alpha2B[9.5]和alpha2C[8.9]），多巴胺受体（D1[8.9]，D2[8.9]，D3 [9.4]和D4[9.0]）和组胺受体（H1 [9.0]和H2[8.2]）。Asenapine具有和5-HT 2C，5-HT 2A，5-HT 2B，5-HT 7，5-HT 6，alpha2B和D3受体更高的亲和力，表明这些目标分子参与到治疗。Asenapine表现为一种有效的拮抗剂（pKB），5-HT 1A（7.4），5-HT1B（8.1），5-HT 2A（9.0），5-HT 2B（9.3），5-HT 2C（9.0），5-HT 6（8.0 ），5-HT 7（8.5），D 2（9.1），D3（9.1），alpha2A（7.3），alpha2B（8.3），alpha2C（6.8）和H 1受体（8.4）。
体内研究在自由移动的大鼠中，Asenapine（0.05-0.2 毫克/千克，皮下注射）诱导剂量依赖性CAR抑制（无逃避失败记录），并不会诱发强直性昏厥。在大鼠在内侧前额叶皮质（mPFC的）和伏隔核中，Asenapine（0.05-0.2 毫克/千克，皮下注射）同时增加多巴胺流出。Asenapine（0.01毫克/公斤，iv）增加多巴胺流出优先相比伏隔的核心，而在较高的剂量（0.05 毫克/千克，i.v.），差异消失。在内侧前额叶皮质的锥体细胞中，Asenapine显著增强NMDA诱导的应答。