糠酸莫米松原料药

糠酸莫米松是一种外用糖皮质激素，具有抗炎、抗过敏、止痒、减少渗出等作用，主要用于皮炎、湿疹、银屑病等皮肤病的治疗。糠酸莫米松属于软性激素，即在皮肤内被吸收后能迅速地被分解代谢为无活性的降解产物，从而减少全身不良反应和HPA轴抑制的风险。糠酸莫米松原料药的化学结构中，C1,2位双键、C9,21位氯化、C16位甲基和C17位糠酸脂都有助于增强其局部疗效和降低其系统吸收。糠酸莫米松的研发背景是为了寻求一种既有高效的抗炎活性，又有低毒性和低系统吸收的外用糖皮质激素。糠酸莫米松是由美国默沙东公司（在美国和加拿大被称为默克）的研究人员在上世纪70年代末期通过对糖皮质激素的结构-活性关系的研究，对已有的外用糖皮质激素进行化学修饰而得到的一种新型化合物。 糠酸莫米松原料药合成的药物，适用于所有对糖皮质激素治疗有效的皮肤病，尤其是皮炎湿疹类皮肤病，如神经性皮炎、湿疹、特应性皮炎等，可以用于中度、轻度甚至重度皮肤病的治疗。 外用糖皮质激素，有抗炎、止痒、减少渗出等作用。适用于皮炎、湿疹等皮肤病，对HPA轴抑制及其他全身不良反应大为减少。 糠酸莫米松原料药可以由21-乙酰氧基-17-羟基-16α-甲基孕甾-1，4，9 (11)-三烯-3，20-二酮经糠酰氯酰化、高氯酸脱乙酰、甲磺酰氯氯化、环氧化和盐酸开环等步骤得到。糠酸莫米松主要在肝脏代谢为无活性的羧酸和酯类。