佐米曲坦

佐米曲坦是一种选择性5—HTIB/ID受体激动剂。通过激动颅内血管(包括动静脉吻合处)和三叉神经系统交感神经上的5—HTIB/ID受体,引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。用于成人先兆或非先兆偏头痛的治疗。 佐米曲坦是一种选择性受体激动剂，它对血管5－HT 受体的激动作用可引起血管的收缩，抑制降钙素基因相关肽、血管活性肠肽及P物质的释放，从而缓解了偏头痛的发作。除了上述外周作用外，佐米曲普坦对中枢神经系统也有影响。在脑干它能进入周围中枢及偏头痛中枢，对同一患者的系列发作具持久性作用。

佐米曲坦耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。

可能的不良反应多出现在服药后4小时内，继续用药未见增多。

最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报道。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感（心电图上没有缺血改变的证据），还可出现肌痛、肌肉无力。

禁用于局部缺血性心脏病（如：心绞痛、心肌梗死或有记录的无症状缺血）的患者。禁用于有缺血性心脏病、冠状动脉痉挛（包括Prinzmetal变异型狭心症或其他隐性心血管疾病等）症状、体征的患者。因本品能升高血压，故不易控制血压的高血压患者禁用。禁用于半身不遂或基底部偏头痛患者。禁止同时服用MAO抑制剂，禁止在停服MAO抑制剂两周以内服用本品。对本品（佐米曲坦）或任一活性成分过敏者禁用。在服用本品治疗的24小时内，禁止服用其他5-HT1激动剂，含有麦角胺或麦角类药物如双氢麦角胺、美西麦角等。因佐米曲坦（卡曲）为偏头痛特异性止痛用药，头痛发作初期应尽量足量使用，为了取得最好的效果，不主张在先兆期使用（不能用于偏头痛的预防）。