二氮嗪
中文名称:二氮嗪
英文名称:DIAZOXIDE
CAS号:364-98-7
分子式:C8H7ClN2O2S
分子量:230.67
EINECS号:206-668-1
Mol文件:364-98-7.mol
![二氮嗪 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/GIF/364-98-7.gif)
二氮嗪 性质
熔点 | >310°C |
---|---|
沸点 | 414.8±47.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.3767 (rough estimate) |
折射率 | 1.6300 (estimate) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 0.1 M NaOH:可溶 |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | pKa 8.5 (Uncertain) |
颜色 | 白色 |
水溶解性 | Soluble in 0.1M NaOH. Insoluble in water or in methanol. |
最大波长(λmax) | 268nm(MeOH)(lit.) |
Merck | 14,3004 |
稳定性 | DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存3个月。 |
二氮嗪 用途与合成方法
氯甲苯噻嗪又称二氮嗪、速降平、降压嗪,是一种降血压药,具有噻嗪类利尿药的基本结构,但无利尿作用。直接扩张小动脉,对静脉无明显作用。可能通过激活ATP敏感的钾通道,使动脉平滑肌细胞超极化,产生平滑肌舒张作用,降低外周血管阻力,使血压下降。降压的同时心率加快,心排出量不降低。但血压下降可反射性地兴奋交感神经,导致心动过速、心肌收缩力加强、心输出量增加,部分抵消了药物的降压效果,并可加重心脏负担,诱发或加重心绞痛,还使肾素分泌增加,继发地使醛固酮分泌增加,导致水钠潴留。可合并应用b受体阻断药和利尿药加以纠正。适用于高血压危象的急救,也用于升血糖、幼儿特发性低血糖症,由于胰岛细胞瘤引起的严重低血糖。
1,长期服用降压嗪会出现很多的不适应症,如主要有水钠潴留,高尿酸血症,过敏反应反射性引起心脏兴奋而诱发心绞痛、心悸、暂时性房性或室性心律失常、头痛、皮肤发红等。心力衰竭、夹层动脉瘤、心绞痛、心肌缺血和心肌梗塞等心血管疾病,因此,不建议患者长期服用。
2,充血性心力衰竭、糖尿病、肾功能不全的重型高血压患者及乳妇忌用。
3,引起高血糖是由于二氮嗪可抑制胰岛β细胞分泌胰岛素所致,为防止血糖上升,可使用胰岛素或口服降糖药,以控制血糖。
4,用药后可能出现一过性脑或心肌缺血、发热感、头痛、恶心、失眠、便秘、腹部不适感、听觉异常、静脉灼痛感等。
5,长期口服氯甲苯噻嗪,不良反应有锥体外系症侯群、多毛症等。
6,本品不宜与其他药物及输液配伍。 Diazoxide (Sch-6783, SRG-95213, Proglycem)在血管平滑肌和胰岛细胞中可通过增加细胞膜对钾离子的渗透性,从而激活KATP通道。
2,充血性心力衰竭、糖尿病、肾功能不全的重型高血压患者及乳妇忌用。
3,引起高血糖是由于二氮嗪可抑制胰岛β细胞分泌胰岛素所致,为防止血糖上升,可使用胰岛素或口服降糖药,以控制血糖。
4,用药后可能出现一过性脑或心肌缺血、发热感、头痛、恶心、失眠、便秘、腹部不适感、听觉异常、静脉灼痛感等。
5,长期口服氯甲苯噻嗪,不良反应有锥体外系症侯群、多毛症等。
6,本品不宜与其他药物及输液配伍。 Diazoxide (Sch-6783, SRG-95213, Proglycem)在血管平滑肌和胰岛细胞中可通过增加细胞膜对钾离子的渗透性,从而激活KATP通道。
Target | Value |
KATP channels
() |
Diazoxide抑制小神经胶质的炎症活性。在小胶质细胞中,Diazoxide的处理能部分地抑制由LPS/IFN-γ诱导的炎症模式、降低NO的产生, Diazoxide对小胶质细胞的吞噬作用没有影响。
Diazoxide对于提高认知、减少焦虑和紧张情绪、减少淀粉样β蛋白寡聚物的积累以及tau蛋白的高度磷酸化具有益处。Diazoxide可能通过降低神经元兴奋性和激活NMDA受体或者通过AMPA受体增加电流来发挥其神经保护作用。用Diazoxide处理过的动物,其疾病严重度降低。每天对EAE小鼠(处于疾病效应阶段)施以口服Diazoxide将减少其临床症状的严重性,而没有明显副作用。Diazoxide减少脱髓鞘和轴突缺失、降低阻止损伤、抑制小神经胶质细胞/巨噬细胞和星形胶质细胞的活化、保护神经元完整性。对浸润在脊髓的B淋巴细胞和T淋巴细胞的数量没有作用。化学性质
白色或类白色结晶性粉末。熔点330-331℃。溶于乙醇,微溶于丙酮、氯仿、甲醇,不溶于水,易溶于氢氧化钠溶液。无臭,味微苦。 用途
速效降压药。该品可使高血压患者卧、立位血压下降,为高血压危象患者急救药。临床使用时需同时使用利尿剂。充血性心力衰竭、糖尿病和肾机能不全的重型高血压患者忌用。 生产方法
由5-氯-2-乙酰胺基-N-乙酰基苯磺酰胺经高温环合而得。环合反应在250-260℃进行,搅拌15min。然后冷却,待物料凝固后研细,用乙醇洗涤,得二氮嗪粗品。用40倍量的80%乙醇重结晶,得成品。 二氮嗪 化学药品说明书
二氮嗪 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-08-19 | D5402 | 二氮嗪 | 364-98-7 | 250mg | 100 |
2024-08-19 | HY-B1140 | 氯甲苯噻嗪 | 364-98-7 | 100mg | 500 |
二氮嗪供应商 更多
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话: +86-18521732826
产品介绍:
中文名称:二氮嗪
英文名称:Diazoxide
CAS:364-98-7
品牌:阿拉丁生化 | 产品编号:D423637 | Purity:10mM in DMSO
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话:400-400-6206333 18521732826
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中文名称:二氮嗪
英文名称:Diazoxide
CAS:364-98-7
品牌:阿拉丁生化 | 产品编号:D423637 | Purity:10mM in DMSO
安耐吉化学&3A(安徽泽升科技有限公司)
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产品介绍:
中文名称:二氮嗪
英文名称:7-chloro-3-methyl-2H-benzo[e][1,2,4]thiadiazine 1,1-dioxide
CAS:364-98-7
品牌:TCI | 产品编号:D5402 | Purity:98%
武汉丰泰威远科技有限公司
联系电话:027-87465837 19945049750
产品介绍:
中文名称:二氮嗪
英文名称:DIAZOXIDE
CAS:364-98-7
纯度:98% | 包装信息:1g;10g;25g;500g;1kg | 备注:试剂级
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产品介绍:
中文名称:二氮嗪
CAS:364-98-7
品牌:psaitong | 产品编号:D10790 | Purity:≥98%