西仑吉肽新闻专题

西仑吉肽是由默克公司开发的第一种新型肿瘤靶向治疗药物-整合素抑制剂。

C(RGDf-Me-V)中文名环(L-精氨酰甘氨酰-L-天冬氨酰-D-苯丙氨酰-N-甲基-L-缬氨酰)、西仑吉肽。西仑吉肽(cilengitide，EMD-121974)是德国化学家Kessler设计的含有RGD序列的环肽c［RGDf(N-Me)V］。该肽基于体内αvβ3整合素配体，通过综合运用环化、空间筛选和甲基化扫描而得，对αvβ3整合素具有高亲和性和选择性。临床试验表明，该肽不仅能较好抑制黑色素瘤和胶质细胞瘤生长，而且与放射治疗配合能提高其他肿瘤如头颈鳞状细胞瘤的治愈率，具有较好的市场前景和潜力。除西仑吉肽发明者提供合成方法外，目前尚未见西仑吉肽合成工艺细节研究的报道。