尼达尼布新闻专题

尼达尼布是美国 FDA批准的一种新型的小分子多受体酪氨酸激酶（RTK)/nRTK的抑制剂，能显著延缓特发性肺纤维化（IPF）患者肺功能用力肺活量（FVC）的恶化和年递减率。

尼达尼布是德国勃林格殷格翰公司研发的三联血管激酶抑制剂，可同时阻断血管内皮生长因子受体（VEGFR） 、血小板源性生长因子受体（PDGFR）以及成纤维细胞生长因子受体（FGFR）的信号转导通路。美国食品和药物管理局（FDA）于2014年10月15日批准了Ofev(Nintedanib)对于特发性肺纤维化（IPF）的治疗。

近日，勃林格殷格翰的乙磺酸尼达尼布（Nintedanib Esylate，Ofev?）的进口上市申请审评完毕，目前处于审批阶段，有望在中国获批用于治疗特发性肺纤维化（Idiopathic pulmonary fibrosis, IPF）。乙磺酸尼达尼布是一种有效的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，也称为三重血管激酶抑制剂，抑制血管生成中涉及的三种主要信号通路。乙磺酸尼达尼布靶向血管内皮细胞生长因子受体（Vascular Endothelial Growth Factor Receptor，VEGFR）家族，成纤维细胞生长因子受体（fibroblast growth factor receptor，FGFR）家族，血小板衍生生长因子受体（platelet-derived growth factor receptor，PDGFR）家族以及Src和Flt-3激酶介导的促血管生成和促纤维化途径。

尼达尼布(Nintedanib)，化学名为(3z)-2，3-二氢-3-【【【4-{甲基[2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰基]氨基}苯基】氨基】苯亚甲基】-2-氧代-1-吲哚-6-甲酸甲酯，是勃林格殷格翰公司特别针对特发性肺纤维化(IPF)而开发的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)E1]，也是首个获得临床证据一致证实、可显著减少肺功能年下降率(减少幅度可达50％)，从而延缓IPF疾病进展的、IPF靶向治疗的药物?，可同时阻断血小板源性生长因子受体(PDGFR)、血管内皮生长因子受(VEGFR1-3)和成纤维细胞生长因子受体(FGFR 1～3)。尼达尼布的研制给IPF患者带来了希望，被美国食品药品管理局(FDA)授予突破性治疗药物的地位。