三氟胸苷新闻专题

三氟胸苷与脱氧尿苷的结构非常类似，可以在病毒DNA复制的过程中被使用，但是三氟胸苷当中的–CF3基团妨碍了碱基对的生成，从而干扰病毒的DNA复制。

三氟胸苷，又称为曲氟尿苷，英文名为Trifluridine，常温常压下为白色或者灰白色固体。三氟胸苷属于核糖类衍生物，可作为有机合成和医药化学中间体，可应用于多肽类药物分子以及生物活性分子的修饰和衍生化。

曲氟胸苷，化学名：5-三氟甲基-2-脱氧尿苷，对单纯疱疹病毒(HSV-1和HSV-2)作用最强，对腺病毒、牛痘病毒、巨细胞病毒、带状疱疹病毒亦具一定作用，对阿昔洛韦耐药的疱疹病毒有效。其三磷酸衍生物可结合进DNA并与三磷酸胸腺嘧啶脱氧核苷竞争性地抑制DNA多聚酶。对病毒DNA和宿主细胞的DNA无选择性。适用于单纯疱疹性角膜炎、结膜炎及其他疱疹性眼病。

曲氟尿苷，又名三氟尿苷、三氟甲苷、三氟胸苷、三氟甲尿苷、三氟哩啶、三氟胸腺嘧啶核苷或5-三氟甲-2-脱氧尿苷等，分子式为C10H11F3N2O5，是一类用于预防和治疗病毒感染的抗病毒药，主要用于疱疹性角膜炎和结膜炎等。现有医学研究表明，以曲氟尿苷为主要活性成分的药物还能够作为一种抗癌的核苷类药物，主要用于结直肠癌的治疗，特别是结肠癌患者的早期治疗上，曲氟尿苷能够直接和癌症的DNA互相作用，使得DNA不能正常行使功能，

三氟胸苷(F3TDR，trifluorothymidine)是1962年报道的抗肿瘤化合物，有体内、体外抗单纯疱疹和痘病毒作用，临床滴眼治疗疱疹性角膜炎有效，已得公认，有商品。三氟胸苷是胸苷和碘苷的类似物，化学性质稳定，水溶性较碘苷好。三氟胸苷在组织培养内抑制疱疹病毒和痘病毒，对家兔单纯疱疹和痘病毒角膜炎，滴用三氟胸苷水溶液治疗有效，与碘苷无交叉耐药性。三氟胸苷作用机理主要是掺入病毒DNA，影响病毒m-RNA的转录，合成无感染性的缺损病毒。三氟胸苷在细胞内被病毒或细胞的胸苷激酶磷酸化，抑制脱氧胸苷激酶、胸苷酸合成酶及疱疹病毒和细胞的DNA多聚酶，病毒比细胞敏感，故选择性比碘苷好，但对细胞仍有毒性。